通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。
通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。
(用法及び用量に関連する注意)7.1.中等度腎障害のある患者では、本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがあること及び投与経験が限られていることから、患者の状態を観察しながら1日1回2.5mgから投与を開始するなども考慮すること〔9.2.2参照〕。
7.2.チトクロームP4503A4<CYP3A4>を強く阻害する薬剤投与中の患者では、本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので、1日1回2.5mgから投与を開始し、患者の状態を観察しながら適宜5mgへ増量すること〔10.2参照〕。
今回低用量タダラフィルのアンチエイジング効果について御紹介しました。
(警告)
1.1.本剤と硝酸剤又は一酸化窒素<NO>供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等)との併用により降圧作用が増強し過度に血圧を下降させることがあるので、本剤投与の前に、硝酸剤又は一酸化窒素(NO)供与剤が投与されていないことを十分確認し、本剤投与中及び投与後においても硝酸剤又は一酸化窒素(NO)供与剤が投与されないよう十分注意すること〔2.2、10.1参照〕。1.2.死亡例を含む心筋梗塞等の重篤な心血管系等の有害事象が報告されているので、本剤投与の前に、心血管系障害の有無等を十分確認すること〔2.4.1-2.4.5、8.1、11.2、15.1.1参照〕。
(禁忌)2.1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.2.硝酸剤投与中又は一酸化窒素<NO>供与剤投与中(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等)の患者〔1.1、10.1参照〕。2.3.可溶性グアニル酸シクラーゼ<sGC>刺激剤投与中(リオシグアト)の患者〔10.1参照〕。
2.4.次に掲げる心血管系障害を有する患者[これらの患者は臨床試験では除外されている]。2.4.1.不安定狭心症のある患者[これらの患者は臨床試験では除外されている]〔1.2、8.1、15.1.1参照〕。
2.4.2.心不全<NYHA分類3度以上>のある患者[これらの患者は臨床試験では除外されている]〔1.2、8.1、15.1.1参照〕。2.4.3.コントロール不良の不整脈、低血圧[血圧<90/50mmHg]又はコントロール不良の高血圧[安静時血圧>170/100mmHg]のある患者[これらの患者は臨床試験では除外されている]〔1.2、8.1、15.1.1参照〕。
2.4.4.心筋梗塞の既往歴が最近3ヵ月以内にある患者[これらの患者は臨床試験では除外されている]〔1.2、8.1、15.1.1参照〕。2.4.5.脳梗塞の既往歴が最近6ヵ月以内・脳出血の既往歴が最近6ヵ月以内にある患者[これらの患者は臨床試験では除外されている]〔1.2、8.1、15.1.1参照〕。
2.5.重度腎障害のある患者〔9.2.1参照〕。2.6.重度肝障害のある患者〔9.3.1参照〕。
(重要な基本的注意)8.1.他のホスホジエステラーゼ(PDE)5阻害剤と同様に、本剤は血管拡張作用を有するため軽度の一過性血圧低下があらわれる場合がある。本剤投与の前に、心血管系障害の有無等を十分確認すること〔1.2、2.4.1-2.4.5、15.1.1参照〕。
8.2.4時間以上の勃起延長又は持続勃起<6時間以上持続する痛みを伴う勃起>が外国にてごくまれに報告されている。持続勃起に対する処置を速やかに行わないと陰茎組織の損傷又は勃起機能を永続的に損なうことがあるので、勃起が4時間以上持続する症状がみられた場合、直ちに医師の診断を受けるよう指導すること。8.3.本剤投与後に急激な視力低下又は急激な視力喪失があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、速やかに眼科専門医の診察を受けるよう、患者に指導すること〔15.1.2参照〕。
8.4.臨床試験において、めまいや視覚障害が認められているので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。8.5.本剤投与後に急激な聴力低下又は突発性難聴(耳鳴り、めまいを伴うことがある)があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、速やかに耳鼻科専門医の診察を受けるよう、患者に指導すること〔11.2、15.1.4参照〕。
8.6.国内において他の前立腺肥大症治療薬と併用した際の臨床効果は確認されていない。(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)9.1.1.陰茎構造上欠陥(陰茎屈曲、陰茎線維化、Peyronie病等)のある患者:本剤の薬理作用により勃起がおこり、その結果陰茎に痛みを引きおこすおそれがある。
9.1.2.持続勃起症の素因となり得る疾患(鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等)のある患者。9.1.3.出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者:invitro試験でニトロプルシドナトリウム(NO供与剤)の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている(出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない)。
9.1.4.網膜色素変性症患者:PDEの遺伝的障害を持つ症例が少数認められる。9.1.5.PDE5阻害剤投与中の患者:併用使用の経験がない。
(腎機能障害患者)9.2.1.重度腎障害患者:投与しないこと(本剤の血漿中濃度が上昇し、また、これらの患者は本剤の曝露が増加する可能性があるため臨床試験では除外されている)〔2.5、16.6.1(2)参照〕。
9.2.2.中等度腎障害患者:本剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある〔7.1、16.6.1(1)参照〕。9.2.3.軽度腎障害患者〔16.6.1(1)参照〕。
(肝機能障害患者)9.3.1.重度肝障害患者:投与しないこと(これらの患者は臨床試験では除外されている)〔2.6参照〕。
9.3.2.軽度肝障害・中等度肝障害患者:これらの患者を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。(高齢者)
一般に生理機能が低下している〔16.6.3参照〕。(相互作用)
本剤は主にCYP3A4により代謝される。10.1.併用禁忌:
1).硝酸剤及びNO供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等)〔1.1、2.2参照〕[併用により、降圧作用を増強するとの報告がある(NOはcGMPの産生を刺激し、一方、本剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介するNOの降圧作用が増強する)]。2).sGC刺激剤<ベルイシグアト以外>(リオシグアト<アデムパス>)〔2.3参照〕[併用により、血圧低下を起こすおそれがある(併用により、細胞内cGMP濃度が増加し、全身血圧に相加的な影響を及ぼすおそれがある)]。
10.2.併用注意:1).CYP3A4阻害剤(イトラコナゾール、クラリスロマイシン、テラプレビル、グレープフルーツジュース等)〔7.2、16.7.1参照〕[強いCYP3A4阻害作用を有するケトコナゾール(経口剤、国内未発売)との併用により、本剤のAUC及びCmaxが312%及び22%増加するとの報告がある(CYP3A4阻害によるクリアランスの減少)]。
2).HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル、インジナビル、サキナビル、ダルナビル等)〔16.7.2参照〕[リトナビルとの併用により、本剤のAUCが124%増加するとの報告がある(CYP3A4阻害によるクリアランスの減少)]。3).CYP3A4誘導剤(リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール等)[リファンピシンとの併用により、本剤のAUC及びCmaxがそれぞれ88%及び46%低下するとの報告がある(CYP3A4誘導によるクリアランスの増加により本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある)]。
4).α遮断剤(ドキサゾシン、テラゾシン等)〔16.7.3(1)参照〕[ドキサゾシンとの併用により、立位収縮期及び拡張期血圧は最大それぞれ9.81及び5.33mmHg下降するとの報告があり、また、α遮断剤との併用で失神等の症状を伴う血圧低下を来したとの報告があるので、患者背景を考慮して治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ慎重に投与すること(本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある)]。5).降圧剤(アムロジピン、メトプロロール、エナラプリル、カンデサルタン等)[アンジオテンシン2受容体拮抗剤(単剤又は多剤)との併用により、自由行動下収縮期及び拡張期血圧は最大それぞれ8及び4mmHg下降するとの報告がある(本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある)]。
6).カルペリチド[併用により降圧作用が増強するおそれがある(本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある)]。7).ベルイシグアト[症候性低血圧を起こすおそれがあるので、治療上の有益性と危険性を十分に考慮し、治療上やむを得ないと判断された場合にのみ併用すること(細胞内cGMP濃度が増加し、降圧作用を増強するおそれがある)]。
(過量投与)13.1.処置
過量投与時、特異的な解毒薬はない(なお、腎透析によるクリアランスの促進は期待できない)。(適用上の注意)
14.1.薬剤交付時の注意PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
(その他の注意)15.1.臨床使用に基づく情報
15.1.1.勃起不全治療剤として使用されたタダラフィルの市販後の自発報告において、心筋梗塞、心突然死、心室性不整脈、脳出血、一過性脳虚血発作等の重篤な心血管系障害がタダラフィル投与後に発現している(これらの多くが心血管系のリスクファクターを有している患者であった)。多くの事象が、性行為中又は性行為後に認められ、少数例ではあるが、性行為なしにタダラフィル投与後に認められたものもあった。その他は、タダラフィルを投与し性行為後の数時間から数日後に報告されている。これらの症例について、タダラフィル、性行為、本来患者が有していた心血管系障害、これらの要因の組み合わせ又は他の要因に直接関連するかどうかを確定することはできない。なお、性行為を控える必要がある心血管系障害を有する患者には、タダラフィルを勃起不全治療剤として使用することは禁忌とされている〔1.2、2.4.1-2.4.5、8.1参照〕。15.1.2.薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において男性勃起不全治療剤として使用されたタダラフィルを含むPDE5阻害剤投与後に、まれに視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症(NAION)の発現が報告されており、これらの患者の多くは、NAIONの危険因子を有していた[年齢(50歳以上)、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等]、外国において、NAIONを発現した45歳以上の男性を対象として実施された自己対照研究では、PDE5阻害剤の投与から消失半減期(T1/2)の5倍の期間内(タダラフィルの場合約4日以内に相当)は、NAION発現リスクが約2倍になることが報告されている〔8.3、11.2参照〕。
15.1.3.薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害剤投与後に、まれに、痙攣発作の発現が報告されている。15.1.4.薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害剤投与後に、まれに、急激な聴力低下又は突発性難聴が報告されている。これらの患者では、耳鳴りやめまいを伴うことがある〔8.5参照〕。
15.1.5.アルコール飲用時に本剤を投与した外国の臨床薬理試験(本剤10mg、20mg)[最大承認用量は5mgである]において、アルコール血中濃度、本剤の血漿中濃度のいずれも相互に影響を受けなかったが、アルコールを高用量<0.7g/kg>飲用した被験者において、めまいや起立性低血圧が報告された。15.2.非臨床試験に基づく情報
25mg/kg/day以上の用量でタダラフィルをイヌに3~12ヵ月間連日経口投与した毒性試験において、精巣重量低下、精細管上皮変性、精巣上体精子数減少が認められたとの報告がある。ヒトにおける精子形成能に対する影響を検討した外国臨床試験の一部では平均精子濃度減少が認められたが、精子運動率、精子形態及び生殖ホルモン値はいずれの試験においても変化が認められなかった。(保険給付上の注意)
25.1.本製剤の効能又は効果は、「前立腺肥大症に伴う排尿障害」であること。25.2.本製剤が「前立腺肥大症に伴う排尿障害」以外の治療目的で処方された場合には、保険給付の対象としないこととする。
(保管上の注意)室温保存。
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用11.1.1.過敏症(頻度不明):発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Stevens-Johnson症候群等があらわれることがある。
11.2.その他の副作用1).循環器:(1%未満)動悸、ほてり、潮紅、(頻度不明)*心筋梗塞、胸痛、*心突然死、失神、低血圧。
2).感覚器:(頻度不明)眼痛、霧視、結膜充血、網膜動脈閉塞、網膜静脈閉塞、眼瞼腫脹、視野欠損、※非動脈炎性前部虚血性視神経症、※※突発性難聴、中心性漿液性脈絡網膜症。3).消化器:(1%以上)消化不良、(1%未満)胃食道逆流性疾患、下痢、胃炎、(頻度不明)腹痛。
4).腎臓:(1%未満)腎クレアチニン・クリアランス減少。5).筋骨格:(1%未満)筋肉痛、背部痛、(頻度不明)四肢痛。
6).精神・神経系:(1%以上)頭痛、(1%未満)浮動性めまい、(頻度不明)片頭痛、*脳卒中。7).泌尿・生殖器:(1%未満)勃起増強、自発陰茎勃起、(頻度不明)持続勃起症、勃起延長。
8).呼吸器:(頻度不明)呼吸困難、鼻出血。9).皮膚:(頻度不明)多汗症。
10).その他:(1%未満)CK上昇。*)〔1.2参照〕。
※)〔15.1.2参照〕。※※)〔8.5参照〕。
シアリスの有効成分「タダラフィル」の特徴であると思われます。しかし、
・ アルコールを大量に摂取すると最大限の効果が得られない場合がありますが、程よい飲酒であればお酒との併用は可能です。
薬には効果(ベネフィット)だけでなく副作用(リスク)があります。副作用をなるべく抑え、効果を最大限に引き出すことが大切です。このために、この薬を使用される患者さんの理解と協力が必要です。
シアリスジェネリック(後発品)の効果は、シアリス(先発品)と同等です。
PDE5阻害薬(一般名:タダラフィル)が2014年4月17日に発売が開始されました(商品名:ザルティア錠2.5mg、ザルティア錠5mg)。「前立腺肥大症による排尿障害」を適応として厚労省に承認された薬剤です。排尿障害治療薬として、健康保険で処方できるようになりました。きつかわクリニックでも多くの患者様に処方させていただき、好評をいただいています。ザルティア錠の主成分であるタダラフィルは、既に2007年9月から勃起不全治療薬(商品名:シアリス)として、2009年12月からは肺動脈性肺高血圧症治療薬(商品名:アドシルカ)として、臨床使用されています。
薬には効果(ベネフィット)だけでなく副作用(リスク)があります。副作用をなるべく抑え、効果を最大限に引き出すことが大切です。このために、この薬を使用される患者さんの理解と協力が必要です。
尚、10mgの場合は、効果は服用後約20~24時間持続します。
17.1有効性及び安全性に関する試験
17.1.1国内第II相二重盲検比較臨床試験日本人の前立腺肥大症に伴う排尿障害患者(422例)を対象にプラセボ、タダラフィル2.5mg又は5mgを1日1回12週間投与した結果、IPSSトータルスコアのベースラインからの変化量(最小二乗平均値)はプラセボ群で-3.8、タダラフィル2.5mg群で-4.5、5mg群で-4.9であった。変化量のプラセボ群との差は、5mg群(-1.1)が2.5mg群(-0.7)に比べて57%大きく、用量依存的な改善傾向が認められた。(試験①)
副作用発現頻度は、タダラフィル2.5mg群で4.9%(7/142例)及びタダラフィル5mg群で6.4%(9/140例)であった。主な副作用は、2.5mg群では、ほてりが2.1%(3/142例)及び動悸が1.4%(2/142例)、5mg群では、消化不良が2.1%(3/140例)及びほてりが1.4%(2/140例)であった。17.1.2国際共同第III相二重盲検比較臨床試験
日本、韓国及び台湾の前立腺肥大症に伴う排尿障害患者(309例)を対象に、プラセボ又はタダラフィル5mgを1日1回12週間投与した結果、IPSSトータルスコアのベースラインからの変化量(最小二乗平均値)はプラセボ群で-3.0、タダラフィル5mg群で-4.7であり、5mg群はプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善を示した。5mg群では投与2週後の早期からIPSSトータルスコアの改善が認められた。また、日本人患者(173例)におけるIPSSトータルスコアのベースラインからの変化量(最小二乗平均値)はプラセボ群で-3.1、タダラフィル5mg群で-4.8であり、5mg群はプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善を示した(プラセボ群との差:-1.7、p=0.036)。(試験②)副作用発現頻度は、タダラフィル2.5mg群で9.9%(15/151例)及び5mg群で13.5%(21/155例)であった。主な副作用は、2.5mg群では、筋攣縮、筋肉痛及び頭痛が各1.3%(2/151例)、5mg群では、筋肉痛が3.2%(5/155例)、消化不良、悪心、血中クレアチンホスホキナーゼ増加及び筋緊張が各1.3%(2/155例)であった。
17.1.3国際共同第III相二重盲検比較臨床試験日本及び韓国の前立腺肥大症に伴う排尿障害患者(610例)を対象に、プラセボ又はタダラフィル5mgを1日1回12週間投与した結果、IPSSトータルスコアのベースラインからの変化量(最小二乗平均値)はプラセボ群で-4.5、タダラフィル5mg群で-6.0であり、5mg群はプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善を示した。5mg群では投与4週後からIPSSトータルスコアの改善が認められた。また、日本人患者(449例)におけるIPSSトータルスコアのベースラインからの変化量(最小二乗平均値)はプラセボ群で-4.8、タダラフィル5mg群で-6.0であり、5mg群はプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善を示した(プラセボ群との差:-1.2、p=0.017)。(試験③)
副作用発現頻度は、タダラフィル5mg群で15.0%(46/306例)であった。主な副作用は、消化不良が3.3%(10/306例)、頭痛が2.6%(8/306例)及び血中クレアチンホスホキナーゼ増加が2.0%(6/306例)であった。--------------------------表開始--------------------------
投与群n投与前(平均値)投与12週後(平均値)変化量(最小二乗平均値)プラセボ群との差p値第II相注1)臨床試験(試験①)プラセボ14016.512.8-3.8--
2.5mg14216.312.0-4.5-0.70.2015mg14016.411.7-4.9-1.10.062
第III相注1)臨床試験(試験②)プラセボ15416.813.6-3.0--5mg15517.212.2-4.7-1.70.004
第III相注2)臨床試験(試験③)プラセボ30418.713.9-4.5--5mg30618.712.1-6.0-1.5<0.001
注1)共分散分析モデル解析(LOCFを使用)注2)経時測定データの混合効果モデル解析
--------------------------表終了--------------------------IPSSトータルスコアの投与前後における変化量の推移(第III相二重盲検比較臨床試験(試験③))
<<図省略>>17.1.4国内長期投与非盲検試験
第II相試験を完了した394例の被験者が42週の長期投与非盲検試験に参加した。前立腺肥大症に伴う排尿障害患者にタダラフィル5mgを1日1回54週間(二重盲検期間12週を含む)長期継続投与した結果、IPSSトータルスコアの継続的な改善の維持が認められ、長期の安全性及び良好な忍容性が確認された。副作用発現頻度は、タダラフィル5mg群で10.7%(42/394例)であった。主な副作用は、消化不良及び胃食道逆流性疾患が各1.3%(5/394例)であった。
【1.1】本剤と硝酸剤又は一酸化窒素(NO)供与剤(ニトログリセリン,亜硝酸アミル,硝酸イソソルビド,ニコランジル等)との併用により降圧作用が増強し,過度に血圧を下降させることがあるので,本剤投与の前に,硝酸剤又は一酸化窒素(NO)供与剤が投与されていないことを十分確認し,本剤投与中及び投与後においても硝酸剤又は一酸化窒素(NO)供与剤が投与されないよう十分注意する〔[2.2,10.1参照]〕【1.2】死亡例を含む心筋梗塞等の重篤な心血管系等の有害事象が報告されているので,本剤投与の前に,心血管系障害の有無等を十分確認する〔[2.4-2.8,8.1,11.2参照]〕
タダラフィル錠5mgZA「あすか」 | くすりのしおり : 患者向け情報
タダラフィルは、PDE5(ホスホジエステラーゼ5)阻害薬で、のシアリス錠、のザルティア錠、のアドシルカ錠の有効成分です。よって、です。製造販売元は3剤とも日本新薬株式会社です。
このようにです。
尚、PDE阻害薬で厚労省から承認を得ているバイアグラ錠のシルデナフィルクエン酸塩、レビトラ錠のバルデナフィルに比べて、つまり体内で分解され難いのも特長の一つです。
医療用医薬品 : タダラフィル (タダラフィル錠2.5mgZA「サワイ」 他)
PDE5阻害薬(タダラフィル)は、α1遮断薬や5α還元酵素阻害薬(5-ARI)とは異なる機序で、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善します。
タダラフィルは、尿道や前立腺の平滑筋細胞においてホスホジエステラーゼ5(PDE5)を阻害することにより、局所のcGMPの分解を阻害し平滑筋を弛緩させます。
これにより血流及び酸素供給が増加し、前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状が緩和されるものと考えられています。
また、蓄尿期においては膀胱括約筋を弛緩させて尿を貯めやすくするだけではなく、NOが膀胱にいく血流量を増加させ肥厚硬化してしまった膀胱壁が柔らかくなり尿を貯めやすくすると考えられています。
つまり、PDE5阻害薬は前立腺や膀胱などの若返りを促しているとも考えられます。
[PDF] タダラフィル錠 2.5mgZA「ニプロ」 タダラフィル錠 5mgZA ..
1日1回10mg,性行為の約1時間前に経口投与。10mgの投与で十分な効果が得られず,忍容性が良好と判断された器質性又は混合型勃起不全患者に対しては20mgに増量可。軽度又は中等度の肝障害のある患者では10mgを超えない。以上,1日1回投与,投与間隔24時間以上。中等度又は重度の腎障害のある患者は5mgから開始,投与間隔24時間以上。中等度の腎障害のある患者は最高量10mg,10mg投与の場合は投与間隔48時間以上。重度の腎障害のある患者では5mgを超えない。
タダラフィル錠5mgZA「日医工」の効果・効能・副作用 | 薬剤情報
ザルティア錠でも副作用は報告されています。消化不良、頭痛、CK上昇、筋肉痛、ほてりなどが認められています。さらにStevens-Johnson症候群を含む重大な過敏症(発疹、蕁麻疹など)も報告されています。そのため使用時には十分な注意が必要です。
8.6.国内において他の前立腺肥大症治療薬と併用した際の臨床効果は確認されていない。 ..
前立腺は男性の膀胱の真下にあり尿道を取り囲んでいます。通常時では栗と同じ大きさですが、加齢や生活習慣病や遺伝により大きくなってくると前立腺肥大症という病気になり、尿道を圧迫して尿の出が悪くなり、排尿に時間がかかったり、残尿感や頻尿といった自覚症状を有します。
タダラフィルは、することにより局所のサイクリックGMP(cGMP)の分解を防ぎます。その結果、すると考えられています。
こちらも特許満了し、10社から正規ジェネリック医薬品としてタダラフィル錠2.5mg/5mgZAが発売されています。
表1 健康成人にタダラフィル5mg、10mg、20mg、40mgを
フェロジピンは、体(血中)に入るときに小腸のCYP3A4という薬物代謝酵素で70%が代謝され、体に入った後には肝臓で15%が代謝されます。グレープフルーツジュースに含まれるフラノクマリンによって小腸のCYP3A4が不可逆的に阻害され、小腸で代謝されずに血中に入るため、薬剤の血中濃度が上がってしまいます(肝臓の酵素活性には変化はありません)。水ではなく、グレープフルーツジュース250mlでフェロジピンを服用すると最高血中濃度が約3倍になってしまいます。グレープフルーツジュースを飲んでから4時間後に薬を飲んでも変化ありませんが、この作用は10時間後で半分に、24時間後に4分の1になります。グレープフルーツの果実、果皮でも同様の結果が得られています(その後の研究で、果皮は果実よりもはるかに多くのフラノクマリンを含むことが分かりました。ジュースは果皮も含めて作られるため、フレッシュな果実を食べた場合はあまり問題とならない可能性があります(十分なエビデンスなし))。また、オレンジジュースではこの作用がないことが明らかとなっています。
《健康成人にタダラフィル5mg、10mg、20mg、40mgを単回投与したときの血漿中タダラ
薬物とグレープフルーツジュースとの相互作用は、同じCYP3A4で代謝される薬剤でも差があることが分かっています。経口で摂取した場合の生体利用率(バイオアベイラビリテイ 小腸などでの初回通過率)が低い薬剤ほど影響を受けやすく、高い薬剤にはほとんど影響はありません。カルシウム拮抗薬のなかでも、アムロジピンは生体利用率が高く、グレープフルーツジュースの影響を受けにくい薬剤の代表格です(アムロジピンを服用している方は気にする必要はないようです)。抗コレステロール薬では、シンバスタチン、アトルバスタチンは影響を受けやすく、ロスバスタチン、プラバスタチンは受けにくいとされています。このように同種同効薬でも差があるため、自分の服用する薬がどうであるのかを調べて知っておく必要がありそうです。グレープフルーツジュースが好きな方は、前述のように、薬を変更することも可能です。面倒な方は、飲むのを諦めましょう。
タダラフィルを配合する市販薬はありませんが、男子更年期及び更年期以後における勃起力減退などの改善に効果 ..
ED(勃起不全)治療の有効成分として知られる「タダラフィル」。通常1錠で10〜20mgの用量ですが「低用量タダラフィル」は通常の1/8〜1/4、1錠2.5mgの用量です。
医薬品情報:タダラフィル 5mg(シアリスジェネリック) | elife
肺動脈性肺高血圧症(PAH)は、心臓から肺に血液を送る肺動脈末梢の小動脈内腔が狭くなり血液が通りにくくなった結果、肺動脈の血圧が高くなる疾患で、肺への血液循環が悪くなり、肺から血液に取り込まれる酸素の量が減ってしまい、息切れや呼吸困難などの症状を伴い、進行すると心不全を引き起こす難治性呼吸器疾患(指定難病)の疾患です。
タダラフィルは、させます。
こちらも特許満了し、4社から正規ジェネリック医薬品としてタダラフィル錠20mgADが発売されています。
タダラフィル · その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬 · くすんだ黄色の錠剤、長径約9.7mm、短径約6.0mm、厚さ約4.0mm
主成分はタダラフィルで、国内では沢井製薬をはじめ、ファイザー、あすか、クラシエ、辰巳といった企業からも開発・販売されています。
バイアグラ、シアリス、レビトラ、ポゼットなど効果的な薬を処方。診察料0円で気軽に始められます。効果 ..
ここではシアリスジェネリックの効果や飲み方などの情報から、副作用、注意事項までを網羅した情報を詳しく解説します。
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