セット処方（フェキソフェナジン、レボセチリジン、アレロック、アレジオン）
ザイザルは、服用後1時間ほどで血中濃度が最大になります。就寝前に服用すると就寝中に血中濃度が最大になり、眠気の副作用を感じにくくなるため、処方タイミングが「就寝前」に限定されています。
なお、日中にザイザルを服用して眠気が生じると、仕事や日常生活に支障が生じるおそれがあります。重大な事故を防ぐためにも、就寝前に服用するようにしてください。
ビラスチンとフェキソフェナジンは薬理学的に似ているが，その違いはビラ
鼻づまりの症状が強い人に使います。単剤で使うこともありますが、抗ヒスタミン薬で効果がイマイチな場合に併用することもあります。
レスタミンコーワクリーム（有効成分：ジフェンヒドラミン）やベナパスタ（有効成分：ジフェンヒドラミンラウリル硫酸塩）などがあります。
また、抗ヒスタミン薬とステロイド薬・抗菌薬を含む軟膏剤として、強力レスタミンコーチゾンコーワ軟膏（有効成分：ジフェンヒドラミン、ヒドロコルチゾン酢酸エステル、フラジオマイシン）があります。
ただし、適応疾患はそれぞれ異なりますのでご承知ください。
（アレグラ、フェキソフェナジン、ビラノア、ザイザル、レボセチリジン、オロパタジン、アレロック顆粒、アレグラドライシロップなど）
1位：d-クロルフェニラミンマレイン酸塩
2位：オロパタジン塩酸塩
3位：セチリジン塩酸塩・レボセチリジン塩酸塩
特にステロイド剤と抗ヒスタミン成分の配合剤であるセレスタミンは、
強い効果がある反面副作用のリスクも伴うため、短期間の使用に向いています。
抗ヒスタミン薬（アレロック、ザイザル、レボセチリジン、クラリチン、フェキソフェナジンなど）
腎機能や肝機能の低下した人が薬を使うと、必要以上に薬の血中濃度が高くなったり、薬が体に長時間残ったりして、思わぬ副作用を起こすことがあります。「レボセチリジン」もそういったリスクのある薬で、腎機能や肝機能に応じて薬の量を調節する必要があります1,13)。
一方で「フェキソフェナジン」はもともと副作用の少ない薬で、通常の15倍量（1,800mg）でも特に健康被害は起こらず、30倍量（3,600mg）でも”めまい”や”口の乾き”程度の副作用しか現れない、とされています4)。このことから、腎機能や肝機能が低下していて薬の血中濃度が多少高くなったところで、あまり大きな副作用の問題にはつながりにくいと考えられています4)。
「レボセチリジン」は、確かに抗ヒスタミン薬の中では”やや強力な薬”と言えます。しかし、たとえば花粉症治療においては、です14)。
そのため、もし”効果”を重視するのであれば、抗ヒスタミン薬の中での優劣を気にするよりも、「ステロイドの点鼻薬」を選んだ方が合理的です。
当院でも採用されているフェキソフェナジンは、併用薬剤・食べ物に注意が必要です。 ..
抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。
一般的に効果が強いと言われる薬、眠気が強いといわれる薬がありますが、効果には個人差があります。効果が強いといわれる薬でもその人にはあまり効かなかったり、眠気が少ないと言われる薬でもその人には眠たかったり。その逆もあります。抗ヒスタミン薬はいろいろ種類があるので、自分に合う薬を一緒に見つけましょう。
【2025年最新版】抗ヒスタミン薬の強さランキング一覧 | 健康コラム
第一世代の抗ヒスタミン薬で、効果が強いことが特徴です。
副作用の眠気、口の渇きなども感じやすいとされています。
第2位のエピナスチン塩酸塩（アレジオン他）は15.8％、第3位のレボセチリジン塩酸塩（ザイザル） ..
ザイザルを毎日飲んでいる場合、服用から2日目で血中濃度が安定してきます。そのため、日中を通して薬が効いている状態になるため、自動車の運転などをするのはおすすめできません。
「服用後〇時間後なら運転しても大丈夫」という基準もありませんので、ザイザル服用中は運転を避けるようにしてください。
第2位のエピナスチン（アレジオン他）は14.6％、第3位のレボセチリジン（ザイザル）は13.5％、第4位の
抗ヒスタミン薬には、外用ステロイド薬のような強さのランク分けはありません。
そもそも、複数の抗ヒスタミン薬の効果を比較した臨床試験はほとんどなく、また、試験ごとに効果の指標（例：鼻症状の改善率、効果発現までの期間、くしゃみの回数など）が異なるため、抗ヒスタミン薬の効果を単純に比較することは難しいのが現状です。
なお、薬の効き方には個人差があるため、「効きの良い薬」は人によって変わります。
薬を処方する際には、過去に使用した薬の効き具合や副作用の発現状況なども考慮しますので、診察時にご相談ください。
P1-5 高齢者における抗ヒスタミン薬による尿閉のシグナル検出
ここでは、第一世代と第二世代の薬の中から特に効き目の強い抗ヒスタミン薬のランキングをご紹介します。
ピぺリジン系, エバスチン、シプロヘプタジン、ビラスチン、フェキソフェナジン、ベポタスチン
同じ抗ヒスタミン薬という意味では市販品があり、薬局で購入可能です。しかしこれらはザイザルと異なる成分を使用しており、完全に違うお薬です。ザイザルの主成分であるレボセチリジンを含んだ内服薬は市販されていません。医療用医薬品として医療機関で処方するお薬となっています。
→ 約束処方 → 小児科 抗アレルギー薬 年齢別 を活用してください。 ○
「レボセチリジン」や「フェキソフェナジン」などの抗ヒスタミン薬の目的は、くしゃみや鼻水、痒みといった不快な症状を抑え、生活を快適にしたり、仕事の効率を良くしたりすることです。
せっかく薬を飲んでアレルギー症状を抑えても、眠くなって生活や仕事に支障が出てしまっては、本末転倒です。
アレグラ （フェキソフェナジン）：1日2回。眠気が少なく、車の運転も ..
抗ヒスタミンの強さはどのように判断すれば良いのでしょうか。よく患者さんがアレグラより強いやつタリオンだすねと先生から言われてるらしいのですが。
○ レボセチリジンを OTC 化することに問題はない。 ○ 一般の方々からすると ..
・花粉症の症状を抑えたい：オロパタジン塩酸塩、レボセチリジン塩酸塩
・眠くなりたくない：レボセチリジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
・パフォーマンス優先：レボセチリジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
・眠気等副作用を懸念するのであればフェキソフェナジンを使えば良い話。臨床試.
セチリジン塩酸塩の主成分は、「セチリジン塩酸塩」です。一方、レボセチリジン塩酸塩の主成分は、「レボセチリジン塩酸塩」ですが、レボセチリジンは、セチリジンと同じ物質であり、「光学異性体」とよばれるものになります。
セチリジンには、鏡像関係にある「R体」と「S体」とよばれる2つの物質が存在しますが、「R体」は、「S体」と比べて、ヒスタミン受容体をブロックする作用が強く、ブロックし続ける時間が長いうえ、眠気の作用を起こしづらいなどの性質があります。その「R体」だけの物質をとりだしたお薬が、レボセチリジン塩酸塩になります。
レボセチリジン塩酸塩の方が①効果が持続する②リスク・副作用である眠気が出にくい③効果が持続する、とされレボセチリジン塩酸塩はセチリジン塩酸塩から眠気成分をとり除いたものになるため、効果は維持したままリスク・副作用が抑えられています。し（レボセチリジン塩酸塩は通常5mgで服用、セチリジン塩酸塩は通常10mgで服用）、1日1回の服用で24時間、効果がしっかり持続します。
レロックR），レボセチリジン塩酸塩製剤（ザイザルR）などがある．以上の ..
記事No1057 題名:抗ヒスタミンの強さ 投稿者:たなか 投稿日：2019-08-31 12:14:56
スチンの効力 Potency がフェキソフェナジンより数倍強いことである． 図 6
ことがあるため、多くの抗ヒスタミン薬では、薬を飲んだ後に自動車運転等の危険な作業に従事することは禁止されています1)。
しかし、「フェキソフェナジン」はこうした集中力や判断力への影響がほとんどない10,11)ため、自動車運転だけでなく、航空業務への従事も制限されていません。
[PDF] 患者満足度を意識した抗 ヒスタミン薬の使い分けと鼻閉に対する工夫
1位：フェキソフェナジン塩酸塩・ロラタジン
3位：ベポタスチンベシル酸塩
レボセチリジンを分けて，効果は，塩酸セチリジンとほぼ同様で，眠気の少ない ..
２．
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用（抗PAF作用と抗ヒスタミン作用）によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg（1錠）にて効果不十分の場合は、20mg（2錠）まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。（眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0％。一方ビラスチンは0.6％、デスロラタジンは1.0％と優秀。）
1 ザイザル®（レボセチリジン）とは？ 2 第二世代の抗アレルギー剤 ..
当クリニックのおすすめは、市販されている薬剤であれば、眠気が出にくいアレグラ（フェキソフェナジン）、眠気と効果のバランスが良いザイザル（レボセチリジン）、効果の強いアレロック（オロパタジン）などです。
[PDF] 付表① 当院で汎用される抗アレルギーと使用時の注意点
ジルテック®（セチリジン塩酸塩）、ザイザル®（レボセチリジン塩酸塩）、タリオン®（ベポタスチンベシル酸塩）はピペリジン／ピペラジン系、アレロック®（オロパタジン塩酸塩）、アレジオン®（エピナスチン塩酸塩）、デザレックス®（デスロラタジン）、ルパフィン®（ルパタジンフマル酸塩）は化学構造の異なる三環系抗ヒスタミン薬なので、効力が同じとされても作用機序が異なります。