ヒトの副腎は、糖質コルチコイドとして主にコルチゾールを、鉱質コルチコイド ..


ヒドロコルチゾン(サクシゾン,ソル・コーテフ):20 mg
プレドニゾロン(プレドニゾロン,プレドニン) :5 mg
メチルプレドニゾロン(ソル・メドロール) :4mg
デキサメタゾン(デカドロン) :0.5-0.7 mg
ベタメタゾン(リンデロン) :0.5-0.7 mg


・PGE2 産生抑制による胃酸分泌促進作用を示す。 ・弱い鉱質コルチコイド作用により Na+貯留作用、K+排泄促進作用を示す。 ○副作用

ヒドロコルチゾン(サクシゾン,ソル・コーテフ) :1.2-1.5 h
プレドニゾロン(プレドニゾロン,プレドニン) :2.5-3.3 h
メチルプレドニゾロン(ソル・メドロール) :2.8-3.3 h
デキサメタゾン(デカドロン) :3.5-5.0 h
ベタメタゾン(リンデロン) :3.3-5.0 h

体の中には数多くのホルモンが存在しており、その一つであるステロイドホルモンには女性ホルモン、男性ホルモンなどの性ホルモンや副腎皮質でつくられる糖質コルチコイド、鉱質コルチコイドがあります。
一般的な「ステロイド」とは、糖質コルチコイドを人工的に合成した薬です。

ア 鉱質コルチコイド(レニン、アルドステロン)については、フロセマイド負荷、アンギオテンシン負荷等

合成ステロイドは、生理的な副腎皮質ホルモンのコルチゾール(図)を基に、A環に二重結合を加える、9位にフッ素または16位にメチル基の導入により、グルココルチコイド作用増強およびミネラルコルチコイド作用減弱を図っている。また、側鎖のエステル化により、グルココルチコイド作用には全く影響せずに、水溶性ならびに脂溶性製剤等の剤形変更が可能となった。合成ステロイドの作用は、力価以外に大きな違いはないが、脂溶性の程度、受容体との親和性、代謝経路等が異なるため臨床的に性質が若干異なる。

副腎で産生されるステロイドホルモンの総称。大別すると糖質コルチコイドと鉱質コルチコイドに分けられ、具体的な分子種は生物種によって変わる。ヒトでは主に、糖質コルチコイドとしてコルチゾール、鉱質コルチコイドとしてアルドステロンを産生する。特に糖質コルチコイドは医薬品として使われるケースが多い。2020年には糖質コルチコイド製剤のデキサメタゾンが、新型コロナウイルス感染症(COVID-19)の治療薬として認められた。

力な長時間作用型の糖質コルチコイドにより生じる副作用、特に成長障害、肥満、骨

ステロイド剤(ステロイド性抗炎症薬)は、プロスタグランジン()や、ロイコトリエン()の生成を抑制し、膜(リソゾーム膜)を安定化させ、白血球のを抑制し、抗炎症作用を示す。
コルチゾールは、肝細胞では、を促進させる。

ステロイド剤や、ステロイド核を有するピルは、能を亢進させ、血栓を形成させ易くする恐れがある。


副腎皮質では、ホルモン()が合成される。

副腎皮質ホルモンは、主たる作用から、糖質の代謝に関与する糖質コルチコイドと、電解質の代謝に関与する電解質コルチコイド(鉱質コルチコイド)と、男性ホルモン作用がある副腎アンドロゲンの、3群に分類される。


糖質コルチコイド(glucocorticoid:)は、でのを促進させる(ストレスなどに際して、血糖値を維持する為、血糖値を上昇させる)。
糖質コルチコイドは、副腎皮質の束状帯で、生成される。
(cortisol:、ハイドロコルチゾン、ハイドロコーチゾン)は、糖質コルチコイド作用が強いが、電解質コルチコイド作用も有している。生理量のコルチゾールは、(腎臓の尿細管での+再吸収による)水分保持(血圧維持)に、必要。Addison病では、水分保持能力の欠如による脱水や、水負荷による水中毒を来たす。

ステロイドホルモンは、甲状腺ホルモン同様に、核内に受容体が存在するが、糖質コルチコイドは、核内にでなく、細胞質内に、細胞質受容体が存在する。糖質コルチコイドの細胞質受容体は、糖質コルチコイドが結合すると、立体構造が変化して、熱ショック蛋白質(heat shock protein:)が外れ、DNA結合部位(zinc finger)が、露出し、核内に移動し、ニ量体を形成し、糖質コルチコイド応答性エレメント(glucocorticoid responsive element:GRE)に結合する。そして、DNAのmRNAへの転写に影響を与え、酵素蛋白質(抗炎症蛋白のlipocortinなど)の合成を調節する。

コルチゾール(ヒドロコルチゾン)は、1日、20mg程度、副腎から分泌され、早朝の血漿濃度は、12.0±4.24μg/dlと言われる。の場合は、原発性及び続発性副腎皮質機能低下を疑う。
尿中遊離コルチゾールの正常値は、通常10~100μg/M2/日と言われる(尿中コルチゾールは、安定しているので、24時間蓄尿の場合、酸や防腐剤は不要)。尿中遊離コルチゾールが、10μg/日の場合、副腎皮質機能低下を疑う。

ステロイド剤は様々な炎症性疾患で使用される。次の中で、鉱質コルチコイド作用を示さないステロイドはどれか。下記から1つ選べ。

治療は一次性副腎不全では糖質コルチコイドと鉱質コルチコイドの両方が ..

糖質コルチコイド、鉱質コルチコイドともに、コレステロールを出発点とする生合成経路で作られ、こうした経路でできるホルモンはステロイドホルモンと総称される。動物種によって生合成経路は少しずつ異なり、ホルモンの種類も変わる。例えば糖質コルチコイドとしてヒトではコルチゾールを、ヒト以外の哺乳類ではコルチコステロンを、それぞれ主に使う。

ヒドロコルチゾン(サクシゾン,ソル・コーテフ) :1
プレドニゾロン(プレドニゾロン,プレドニン) :0.8
メチルプレドニゾロン(ソル・メドロール) :0.5
デキサメタゾン(デカドロン) :0
ベタメタゾン(リンデロン) :0


は、①糖質・鉱質コルチコイド欠乏症候を伴う全身状態悪化、②<100mghg>

糖質コルチコイド製剤の適応症は副腎不全や関節リウマチ、膠原病、悪性腫瘍、皮膚疾患、重症感染症など。2020年7月には、糖質コルチコイドを重症COVID-19患者に使うことが厚生労働省によって認定された。認定されたのは、コルチゾールをより強力化した、合成ステロイドのデキサメタゾンを使った医薬品。デカドロン(日医工)、デキサート(富士製薬工業)が使われている。肺障害や多臓器不全につながる全身性炎症に対して、予防あるいは抑制効果を見込んだもので、英国での臨床試験を基にした決定だ。

[PDF] 合成鉱質コルチコイド剤 フルドロコルチゾン酢酸エステル錠

【Introduction】
副腎皮質刺激ホルモン放出ホルモン( hypothalamus secretes corticotrophin-releasing hormone :CRH)は視床下部から分泌され、下垂体前葉に作用し副腎皮質刺激ホルモン(ACTH)の分泌を促進させる。ACTHは副腎皮質に作用し、これによりコルチゾールが分泌される。通常の血清コルチゾール濃度は5〜24mcg/dlであり、日内で変動した値をとる。コルチゾールはストレスホルモンとも言われるように、身体ストレスや低血圧、重症感染などにより、視床下部-下垂体-副腎系( Hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) )が活性化されることで、コルチゾールの分泌が増加する。これにより日内変動は消失し血清コルチゾール濃度は40-50mcg/dlと高くなる。このような期間中に何らかの原因により最適値以下のコルチゾール産生となれば、「機能的」または「相対的な」副腎機能不全がおきる。敗血症性ショックではコルチゾールの分泌不全に加えて、糖質コルチコイド受容体の減少や組織反応性の低下により、糖質コルチコイド活性が低下する「重症関連コルチコステロイド障害( Critical illness-related corticosteroid insufficiency(CIRCI))」1)を生じることがある。この際、コルチゾールが内因性に上昇するか、外因性に投与されれば、機能的な不全が是正され死亡を回避できるのではないかというのが敗血症ショックに対する理論的背景である。

[PDF] DIニュース2020年12月2号 当院採用の副腎皮質ステロイド注射薬一覧

鉱質コルチコイド製剤としては、副腎皮質過形成症や副腎皮質機能不全を適応症とする「フロリネフ」(フルドロコルチゾン酢酸エステル、サンドファーマ/サンド)がある。

デキサメタゾンは、ヒドロコルチゾンに比較して抗炎症作用及び抗アレルギー作

ステロイド内服薬は多数ありますが、主な違いは効果持続時間です。
また各薬物によって糖質コルチコイド作用と鉱質コルチコイド作用の強さが異なります。
臨床で期待される抗炎症、免疫抑制などの効果は糖質コルチコイド作用の強さに依存しています。
鉱質コルチコイド作用はナトリウムの再吸収亢進とカリウムの排泄亢進があり、高血圧や電解質異常等の副作用として現れることがあります。
下の表に、当院採用薬の生物学的半減期、糖質コルチコイド作用の等価用量、糖質コルチコイド作用と鉱質コルチコイド作用の効力比(ヒドロコルチゾンを1とした場合)をまとめました。
等価用量とは、同等の効果を発現させるのに必要な用量(mg)のことです。

グルココルチコイド(ステロイド)は投与する全ての患者に程度は異なるが副作用が出る。原則としてグルココルチコイドの副作用は用量依存性である。

ステロイドは優れた抗炎症作用をもつ.当初関節リウマチの治療薬として利用され,発見,抽出,合成に関わったHench,Kendall,Reichsteinは1950年にノーベル医学生理学賞を受賞した.ステロイドホルモンは副腎皮質でつくられ,アルドステロン(鉱質コルチコイド),コルチゾール(糖質コルチコイド),アンドロゲン(男性ホルモン)が含まれる.治療薬として用いられる「ステロイド」あるいは「副腎皮質ステロイド」は,多くの場合は糖質コルチコイドを指す.筋肉増強剤で用いられるステロイドはアナボリックステロイドと呼ばれるもので,男性ホルモンであるテストステロンの働きをもち治療に用いられるステロイド(糖質コルチコイド)とは別物である.

[PDF] 21-水酸化酵素欠損症の診断・治療のガイドライン (2021 年改訂版)

ヒドロコルチゾン(サクシゾン,ソル・コーテフ) :1
プレドニゾロン(プレドニゾロン,プレドニン) :4
メチルプレドニゾロン(ソル・メドロール) :6
デキサメタゾン(デカドロン) :30
ベタメタゾン(リンデロン) :30

[PDF] 副腎不全(セミナー)The Lancet, Feb.13, 2021

このように、コートリル®20mgとプレドニン®5mgが同等の糖質コルチコイド作用を示すので、1錠あたりの量が少ないから効果が弱いというわけではありません。

dexamethasone は半減期が長くクッシング様副作用起こすので推奨しません。

膠原病では、用量の微調節が可能であるため、主に生物学的半減期が12~36時間の中間型のプレドニン®やメドロール®が最も広く使用されています。
メドロール®は鉱質コルチコイド作用(電解質への作用)がほとんどなく長期投与が必要な場合に多く使われています。
長時間型のデカドロン®やリンデロン®はステロイドの中でも作用が強力で髄液などへの移行性がよく細菌性髄膜炎にも使用されます。

ステロイドの種類や量との関連は明らかでないが, デキサメタゾンで起こしやす

やはり、多くの患者さんが気にされるのは副作用ですね。
ステロイドの副作用は、服用量や服用期間によって異なります。
前項で臨床効果が期待されるのは糖質コルチコイド作用で、副作用が問題になるのは鉱質コルチコイド作用であるとお話ししました。
しかし、一方で糖質コルチコイド作用も高用量長期使用の際には糖、蛋白、脂質代謝への作用が副作用として現れる事があります。
次に、起こり得る副作用とその対策を紹介します。
一般的に言われている副作用発現時期をそれぞれ[]で記します。

ステロイド | 看護師の用語辞典 | 看護roo![カンゴルー]

ミネラルコルチコイド作用が強いと、Na保持、K排泄、心負荷増大等の副作用が起こりやすくなる。そのため、臓器移植後やパルス療法ではプレドニゾロンではなくメドロール(メチルプレドニゾロン)を使用する。

臨床ではプレドニゾロン、デキサメタゾン、ベタメタゾンなどの合成ステロイド薬がよく用いら

治療に用いられるステロイド,つまり合成コルチコイドは,ヒドロコルチゾン,プレドニゾロン,メチルプレドニゾロン,トリアムシノロン,ベタメタゾン,デキサメタゾンの6種類に分類される().ヒドロコルチゾンの糖質コルチコイド作用(抗炎症作用)を1として,それぞれ4倍,5倍,5倍,25倍,25倍と増強する.鉱質コルチコイド作用は,ナトリウムの再吸収亢進とカリウムの排泄効果がある.つまり,高血圧や電解質異常として副作用が出現する場合がある.こういったことから,アトピー性皮膚炎の治療はステロイド外用剤でコントロールすることが望ましく,副作用の観点から内服ステロイドはなるべく使用を避けたい.やむをえず内服ステロイドを用いる場合は,内服直後に高血圧や高血糖などの副作用に注意する必要がある().また,数週間以上内服することは骨粗鬆症や白内障のリスクを考えると可能な限り避けたい.また,長期内服による副腎機能抑制や,急な内服中止による副腎クリーゼの発症は忘れてはならない.