SGLT2阻害薬は、このSGLT2の働きを妨げることで効果を発揮します。


SGLT2阻害薬を服用すると尿中の糖が増えて細菌が繁殖しやすくなるため、注意が必要です。


ジェネリック医薬品は全てのSGLT2阻害薬で発売されていません。

ルセフィは、ルセオグリフロジンを主成分とするSGLT2阻害薬で、他のSGLT2阻害薬と同様に2型糖尿病の治療薬として使用されています。

SGLT2阻害薬は腎臓病の治療として大変注目されていますので詳しく知りたい方は「」をご参照ください。

ここでは、SGLT2阻害薬の効果や副作用についてご紹介していきます。

上記のように体重減少のエビデンスはありますが、フォシーガ（ダパグリフロジン）は、2型糖尿病の治療薬であり、痩せるための薬ではありません。フォシーガは、糖尿病患者において、尿中に排出される糖の量を増やすことで、血糖値を下げる効果があります。この作用によって、一部の糖尿病患者においては体重が減少する可能性がありますが、必ずしも全ての患者で期待できるわけではありません。

SGLT2阻害薬は医薬品になりますので、かならず医療機関で医師の診察を受け、処方を受ける必要があります。

そこで、カナグル・スーグラ・ルセフィ・フォシーガがどんな薬なのかをまとめました。

ネット通販などで売っていることもありますが、個人輸入という行為にあたるため、リスクがあります。品質や安全性が保障できないばかりか、偽物の可能性もあります。また、医師や薬剤師の意見を聞くことができず、自身の体質などに適した薬なのか判断することも難しいです。SGLT2阻害薬（内服薬）には、服用できない人や、併用できないお薬もあるため、医師から説明を受けると安心です。

マンジャロには、強力なHbA1低下効果と体重減少効果があることが報告されています。
２型糖尿病を対象とした海外での研究データですが、これまでに日本で販売されていた糖尿病治療薬の中で最も体重減少効果が強いとされていたオゼンピックと比較しても非常に強いHbA1c低下効果と体重減少効果があることが示されています。

SGLT２阻害薬の使用で起こりうる副作用には、以下のようなものがあります。

「SGLT2阻害薬ってダイエットにも効果あるの？」
「GLP-1とどっちが痩せるの？」
と疑問を抱く方も少なくありません。

SGLT2阻害薬も、GLP-1も糖尿病の治療に使用される薬剤ですが、昨今ダイエット効果にも繋がることが話題になっています。

フォシーガを併用することによって明らかに体重の現象するスピードが速くなったことがわかりますね。


なお、SGLT2阻害薬の体重減少の効果は、あくまで副次的なものです。

SGLT2阻害薬による心血管イベント抑制効果を大規模試験で初めて証明したのがジャディアンスです。心血管イベントリスクの高い2型糖尿病患者7000人以上を対象に世界42カ国で行われた「EMPA-REG OUTCOME試験」でジャディアンスは、主要評価項目の複合心血管イベント（心血管死、心筋梗塞、脳卒中）のリスクをプラセボ比で14%低下させ、SGLT2阻害薬に対する評価を一気に高めました。

実際、SGLT2阻害薬の中で最も半減期が短いことが知られています。


下の図は、カナグル100mgを投与した際の血糖の日内変動の変化を表しています。

（2型糖尿病患者を対象にした第I相反復投与試験）






平均血糖値については、カナグルを投与する前と比べて、投与1日目では、平均 19mg/dLの低下認め、16日目では、平均 29mg/ dLの低下を認めました。

（プラセボ群では、投与1日目 3mg/dLの低下、投与16日目 11mg/dLの低下を認めています。）

平均血糖値が、20mg/dl 低下すると、HbA1cは 約1％ 低下しますので、この結果から推定されるHbA1cの改善効果は、1％弱といったところです。



下図は、日本人2型糖尿病患者にジャディアンスを１日 10mg、もしくは、25mgを、28日間、投与した後の日内血糖変動です。




ジャディアンス投与後も、カナグルと同じように、食前・食後が低下しています。

また、1日平均の血糖値の変化量は、ジャディアンス10mg投与群では、30.3mg/dl低下しました。

（プラセボ群では5.8mg/dl低下しています。）

（SGLT2阻害薬の適正使用に関するRecommendation 2014.6.13より）

ただし、“initial dip”と呼ばれ、SGLT2阻害薬の内服開始間もない期間は腎臓の機能が一時的に低下することが知られており、それを理由に即座に中止してしまうのはもったいない為、処方医は長期的視野で継続・中止の可否を慎重に決定する必要があります。

SGLT2阻害薬の副作用と頻度は、以下のように報告されています。

SGLT2阻害薬を服用すると、尿量が増えることで体内の水分量が減るため、脱水に注意が必要です。

SGLT2阻害薬は、日本では2014年から使われている比較的新しい薬です。


下図は、カナグル100mg投与後の1日あたりの尿糖の量の推移を示した図です。

（カナグルの2型糖尿病患者を対象にした第I相反復投与試験より）






カナグルは、半減期（血中濃度が半分になるまでの時間）が10.2時間と長いため、投与中止した後も、しばらく尿糖の排泄が続いています。

カナグルを投与すると、すべての人で尿糖が100g増えるかというと、そういうわけではありません。

日本人2型糖尿病の人を対象とした他の臨床研究では、カナグル100mgを投与した後の尿糖が増えた量は、平均 45.1g/gCreであったと報告されています。

（尿糖の排泄量は、一日均等ではないため、両者を比較するのは、若干無理がありますが。）



薬の名前としてフォシーガ、ジャディアンス、カナグルあたりが有名です。

本記事では、SGLT2阻害薬のダイエット効果やGLP-1との違い、その選び方を詳しく解説します。

SGLT2阻害薬はその作用機序からケトアシドーシスに注意が必要です。

SGLT2阻害薬を服用すると尿中の糖が増えるため、尿路感染症の副作用に注意が必要です。

フォシーガは、ダパグリフロジンを主成分とするSGLT2阻害薬です。

SGLT2阻害薬は、腎臓で糖分を再吸収しているSGLT2（sodium glucose cotransporter 2 : ナトリウム依存性グルコース輸送体担体）の働きを抑える事で、血液中の糖分を尿中へ排泄することを促進し、血糖値を下げるお薬です。
さらにSGLT2阻害薬には、血糖値を下げるだけでなく、様々な良い効果がある事が報告されています。

SGLT２阻害薬は、摂取したブドウ糖を排泄します。つまり、できます。

SGLT2阻害薬を服用すると尿中の糖が増えるため、尿路感染症の副作用に注意が必要です。

そのため、SGLT2阻害薬で高い治療効果を期待することができます。

点線がメトホルミンとプラセボ（偽薬）実践がメトホルミンとフォシーガを併用した場合の体重の推移を現した表です。

ちなみにSGLT2阻害薬を飲むと、尿糖の排泄量は、1日 60g-100g 増えます。

ルセフィは一般名を「ルセオグリフロジン」といいます。国内創製・開発のSGLT2阻害薬です。2型糖尿病の患者さんには使用できる一方、 腎機能が低下している方や1型糖尿病の方に使用することはできません。

以下に該当する人は、SGLT２阻害薬をおすすめできない可能性があります。

2型糖尿病を対象に開発されたSGLT2阻害薬ですが、現在、心不全や腎臓病への適応拡大に向けた開発が活発に行われています。日本ではカナグルのほか、アストラゼネカの「フォシーガ」（一般名・ダパグリフロジン、販売は小野薬品工業）と日本ベーリンガーインゲルハイムの「ジャディアンス」（エンパグリフロジン）が、慢性心不全と慢性腎臓病を対象にP3試験を実施中です。

SGLT2阻害薬では心血管疾患や腎疾患に対するデータが示されています。




























































【第55話】SGLT2阻害薬 For what？第２章