フォシーガは慢性腎臓病の患者において、2型糖尿病の有無にかかわらず


＜参考＞
・温度と相対湿度(R.H.)をそれぞれ25℃/60%，25℃/75%，30℃/75%の条件下（暗所）に6ヵ月間保存したとき，わずかな吸湿（乾燥減量の増加）が認められたものの，その他の試験項目では変化がなく，6 ヵ月間安定でした。
・40℃/75%の条件下（暗所）に保存したとき，わずかな吸湿（乾燥減量の増加）が認められ，10 mg 錠粉砕品では分解生成物（規格内）が認められたが，その他の試験項目では変化がなく，6ヵ月間安定でした。
・30℃/92%の条件下（暗所）に保存したとき，1 週間で吸湿（乾燥減量の増加）と含量の低下（規格外）が認められました。
・光照射下（120万 lx・h，200 W・h/m2 以上）では，10 mg 錠粉砕品で分解生成物（規格内）が認められたが，その他の試験項目では変化がなく，安定でした。（引用１）


フォシーガ錠10mgの効果・効能・副作用 | 薬剤情報 | HOKUTO

小野薬品工業株式会社は、日本の大阪市に本社を置き、特定領域における革新的な医薬品の創製に取り組む研究開発型の製薬企業です。当社は、特に医療ニーズの高いがんや免疫疾患、中枢神経疾患およびスペシャリティ領域を創薬の重点研究領域として活動しています。詳細については、 をご覧ください。

「2型糖尿病を合併する慢性腎臓病の患者に福音をもたらす素晴らしいデータだ」。SGLT2阻害薬カナグリフロジン（国内製品名・カナグル）を創製した田辺三菱製薬の三津家正之社長は5月の決算説明会で、導出先の米ヤンセンが同薬の腎アウトカムを検証した「CREDENCE試験」の結果を称賛しました。

[PDF] 主な糖尿病治療薬の腎機能に応じた処方提案 ver4.0

SGLT2阻害薬については、2 型糖尿病患者を対象とした⼤規模ランダム化⽐較試験で、⼼⾎管アウトカムのみならず、腎アウトカムに対する有効性が示されている。近年、糖尿病⾮合併CKD に対するダパグリフロジンやエンパグリフロジンの腎保護効果も⽰されており、糖尿病合併 CKD のみならず糖尿病⾮合併 CKDに対しても、⼀部の SGLT2 阻害薬が使⽤可能となっている。

７）． 腎臓：（１〜５％未満）頻尿、尿量増加、（１％未満）腎機能障害、排尿困難。

[PDF] 主な糖尿病治療薬の腎機能に応じた処方提案 ver3.0

７）． 腎臓：（１〜５％未満）頻尿、尿量増加、（１％未満）腎機能障害、排尿困難。

日本腎臓学会の「CKD治療におけるSGLT2阻害薬の適正使用に関するrecommendation」では、SGLT2阻害薬のリスクとベネフィットを⼗分に勘案しながら、その腎保護効果を適正に活用することを呼びかけている。

[PDF] 2 当院採用の糖尿病治療薬における腎機能に応じた投与量一覧

CKDは原疾患がさまざまですので、各疾患に対し投与する薬剤は多岐に渡ります。主なところでは、RAS阻害薬（ARB、ACE阻害薬）をはじめ、Ca拮抗薬、利尿薬、β遮断薬・α遮断薬・中枢性交感神経遮断薬などの降圧薬、血糖降下薬、ステロイド、免疫抑制剤、抗血小板薬、抗凝固薬、赤血球造血刺激因子製剤、カリウム吸着薬、重炭酸ナトリウム、活性型ビタミンD3製剤、リン吸着薬などです。
血糖降下薬のSGLT2阻害薬やGLP-1受容体作動薬は、心血管アウトカム試験の副次評価項目として腎臓への影響が解析され、タンパク尿（アルブミン尿）の減少など、腎症の進行の抑制作用が示されています。糖尿病を合併するCKDの患者さんには積極的に使用を検討したい薬剤です。
また、最近では、SGLT2阻害薬のダパグリフロジン（フォシーガ）がCKDに対し適応追加の承認を取得しました。カナグリフロジン（カナグル）も、CKDに対する適応拡大が申請されています。今後、腎保護を目的に使用を考慮するケースが徐々に増えていく可能性があるでしょう。

この試験の結果、米食品医薬品局(FDA)は、2021年4月にSGLT2阻害薬であるダパグリフロジンのCKDへの適応拡大を承認した。2021年8月には日本でも、2型糖尿病合併の有無にからわらず、慢性腎臓病(ただし、末期腎不全又は透析施行中の患者を除く)のダパグリフロジンの効能又は効果の追加が承認された。


準誤差=0.12）となり、フォシーガは CKD 患者さんにおける年間の eGFR 低下の程度を有意 ..

日本においても、主にオンコロジー、循環器・腎・代謝疾患、および呼吸器・免疫疾患を重点領域として患者さんの健康と医療の発展への更なる貢献を果たすべく活動しています。当社については、 をご覧ください。

本剤投与中にeGFRが低下することがあり、腎機能障害が悪化するおそれがある。 ..

また、ダパグリフロジンを用いたランダム化比較国際共同臨床試験であるDECLARE-TIMI58試験は、複数の心血管リスク因子、あるいは、心血管疾患の既往歴を有する患者を含む、心血管系イベントリスクがある国内を含めた成人2型糖尿病患者を対象に行われ、ダパグリフロジン治療群での心腎複合イベントや、末期腎不全または腎関連による死亡リスクなどの低減が示された。

[PDF] CKDステージG3b〜5患者のための 腎障害進展予防と ..

そうしたなか、ランダム化比較国際共同臨床試験であるDAPA-CKD試験で、2型糖尿病の有無を問わないCKD患者4,304例(日本を含む386施設、21ヵ国、うち日本からは244例登録)を対象として、SGLT2阻害薬であるダパグリフロジン(フォシーガ)による治療の効果が検討された。

医療用薬15製品 効能追加など承認取得 フォシーガに慢性心不全

身体機能が低下してくると、若い頃は運動することに抵抗がなかった方でも体を動かすのが億劫になりがちです。

本試験でフォシーガは、腎機能の悪化もしくは死亡（eGFRの50%以上の持続 ..

糖尿病と診断されると、不安や戸惑いを感じる方が多いのではないでしょうか。実際に糖尿病は、透析治療が必要になる主な原因の一つです。ただし、適切な治療と生活習慣の改善を始めることで、透析を予防することができます。今からの小さな努力が、未来の大きな変化につながります。

長久手クリニックでは、日本腎臓学会認定腎臓専門医として腎臓病予防を軸に糖尿病治療を行っています。

その根本的な目的は「血管を守ること」にあります。

フォシーガ 慢性腎臓病治療薬として米国で承認取得 アストラゼネカ

腎機能低下例の薬物療法においては、抗菌薬や解熱鎮痛薬の非ステロイド抗炎症薬（NSAIDs）のうち用量調節が必要なものや使用を避けた方がよい薬剤もありますので、その点は注意を要します。代表的な薬剤に関しては、日本腎臓病薬物療法学会から「腎機能低下時に最も注意が必要な薬剤投与量一覧」が発行されています。ただし、包括的に実践することはなかなか難しいため、腎臓内科の専門医に依頼がかかることが多いのも事実です。

eGFRが低下することがあり、腎機能障害が悪化するおそれがあることから、投与 ..

アストラゼネカは、サイエンス志向のグローバルなバイオ・医薬品企業であり、オンコロジー、希少疾患、および循環器・腎・代謝疾患、呼吸器・免疫疾患からなるバイオファーマにおいて、医療用医薬品の創薬、開発、製造およびマーケティング・営業活動に従事しています。英国ケンブリッジを本拠地として、当社は100カ国以上で事業を展開しており、その革新的な医薬品は世界中で多くの患者さんに使用されています。詳細については または、ツイッター （英語のみ）をフォローしてご覧ください。

慢性腎臓病の治療薬フォシーガについて考える【腎臓内科医が解説】.

「近年の医療経済学的観点からは、質調整生存年(QALY)獲得あたりの増分費用効果比(ICER)を推定し、日本ではICERが500万円/QALY未満であれば、費用対効果が高いと判断される。今回の研究結果からは、SGLT2阻害薬ダパグリフロジンによる治療は、英国、スペイン、イタリア、日本の医療制度で費用対効果に優れることが明らかにされ、2型糖尿病の有無にかかわらず、これまでに示されたよりも広い範囲の推定糸球体濾過量およびアルブミン尿量のCKD患者に対して費用対効果がある可能性も示された」と、研究者は述べている。

フォシーガ®の投与は保険診療下で行われますので、フォシーガの副作用による健康 ..

１８．１作用機序
ナトリウム・グルコース共輸送体（ＳＧＬＴ）２は、腎尿細管に特異的に発現しており、近位尿細管でグルコースを再吸収する役割を担う主要な輸送体である。ダパグリフロジンは、ＳＧＬＴ２の競合的かつ可逆的な選択的阻害剤である。ダパグリフロジンは、腎におけるグルコースの再吸収を抑制し、尿中グルコース排泄を促進することにより、空腹時及び食後の血糖コントロールを改善する。
ダパグリフロジンの慢性心不全に対する薬理作用には、ＳＧＬＴ２阻害による浸透圧性利尿作用及び血行力学的作用に加えて、心筋線維化への二次的作用が関連している可能性がある。また、ＮＬＲＰ３依存性インフラマソームの活性化に対するダパグリフロジンの抑制作用が、心室への有益な作用をもたらす機序の一部である可能性が示された。
ダパグリフロジンの慢性腎臓病に対する薬理作用には、ＳＧＬＴ２阻害により、遠位尿細管に到達するナトリウム量が増加し、尿細管糸球体フィードバックが増強されることで糸球体内圧が低下することが関連している可能性がある。また、前記の作用が浸透圧利尿による、体液過剰の補正、血圧低下、前負荷及び後負荷の軽減等の血行動態の改善作用と組み合わさって、腎灌流を改善することが関連している可能性がある。
１８．２ＳＧＬＴ２に対する阻害作用
Ｉｎｖｉｔｒｏ試験で、ダパグリフロジンは、ヒトＳＧＬＴ２を選択的に阻害し（Ｋｉ値：０．５５ｎＭ）、その選択性はＳＧＬＴ１（Ｋｉ値：８１０ｎＭ）との比較で約１４００倍高かった。ＳＧＬＴ１は、腎尿細管のほか、腸内に存在してグルコース吸収に関与する主要な輸送体である。
１８．３尿中グルコース排泄促進作用及び血糖低下作用
遺伝的糖尿病モデルのＺＤＦラットにダパグリフロジンを単回経口投与した試験で、尿中グルコース排泄量の増加と共に血漿中グルコース濃度の低下が認められた。また、ＺＤＦラットにダパグリフロジンを１５日間反復経口投与した試験では、投与１５日目の絶食下での尿中グルコース排泄量は用量依存的に増加し、投与８日目及び投与１４日目にそれぞれ絶食下及び摂餌下での血漿中グルコース濃度は用量依存的に低下した。
ストレプトゾトシン誘発１型糖尿病ラットにダパグリフロジンを単回経口投与した試験では、投与後５時間まで血中グルコース濃度が用量反応的に低下した。
日本人２型糖尿病患者を対象とした第Ｉ相反復投与試験において、ダパグリフロジン１０ｍｇを投与したとき、投与１及び１４日目の投与後２４時間までの累積尿中グルコース排泄量は増加し、投与１３日目のＯＧＴＴ後の血糖値のＡＵＣ０－４ｈが低下した。
日本人１型糖尿病患者を対象とした第Ｉ相反復投与試験において、ダパグリフロジン１０ｍｇを投与したとき、投与７日目の投与後２４時間までの累積尿中グルコース排泄量は増加した。
１８．４心保護作用
ダパグリフロジンは、前糖尿病性及び糖尿病性心不全モデルマウスにおいて心機能パラメータ（左室駆出率、左室内径短縮率等）を改善した。また、糖尿病性心不全モデルマウスで心筋細胞の線維化及びアポトーシスを抑制し、心室リモデリングに有効であることが示唆された。

ダパグリフロジン（フォシーガR）は心不全の治療に効果がありますか？

糖尿病性腎症を合併する2型糖尿病患者4400人を対象に行われた同試験でカナグリフロジンは、主要評価項目である複合心・腎イベント（末期腎不全、血清クレアチニンレベルの倍化、腎臓死、心血管死）のリスクをプラセボに比べて30%低下。副次的評価項目である複合腎イベント（末期腎不全、血清クレアチニンレベルの倍化、腎臓死）のリスクも34%低下させました。

eGFR 15 mL/分/1.73m2 未満では新規に開始しない。継続投

特に糖尿病、高血圧のある方は慢性腎臓病を持っている可能性が高く、腎機能が落ちているところに、さらにお薬によるダメージを受けてしまいます。

与して 15 mL/分/1.73 m2 未満となった場合には，副作用に注意しながら継続する）。

なお、CKD 患者に対する SGLT2 阻害薬使⽤での注意点としては、(1) 低⾎糖、(2) 正常⾎糖ケトアシドーシス、(3) 体液量減少(脱⽔)、(4) 急性腎障害、(5) サルコペニア・フレイル、(6) 下肢切断・⾻折(7) 尿路・性器感染症、(8) 多発性嚢胞腎、ループス腎炎、ANCA 関連⾎管炎、免疫抑制療法中の患者を挙げている。

に GFR を低下させることから、臨床的エンドポイント（eGFR 15 mL/min/1.73 m2 未満）に該当と判.

糖尿病治療薬として開発されたSGLT2阻害薬に、「心・腎保護薬」としての期待が高まっています。心不全や腎臓病への適応拡大に向けた開発が進む中、これらに対する有効性を示すエビデンスが相次いで発表されています。低調だった市場も本格的な拡大期に入っており、SGLT2阻害薬は新たな局面を迎えようとしています。