フェキソフェナジン塩酸塩DS5%「トーワ」発売で、治療の選択肢がまた増えます。
フェキソフェナジン塩酸塩ＤＳ５％「トーワ」とアレグラドライシロップ５％を、クロスオーバー法によりそれぞれ０．６ｇ（フェキソフェナジン塩酸塩として３０ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中フェキソフェナジン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）〜ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
フェキソフェナジン塩酸塩DS5％「トーワ」の効果・効能・副作用
2019年から子どもへの処方が増えると思われる、フェキソフェナジン塩酸塩DS5%「トーワ」の紹介です。
クロスオーバー法により、健康成人男子にアレグラドライシロップ５％０．６ｇ（フェキソフェナジン塩酸塩として３０ｍｇ）注４）又はアレグラ錠３０ｍｇ１錠をそれぞれ空腹時単回経口投与したとき、フェキソフェナジン血漿中濃度パラメータは次のとおりであり、生物学的に同等であることが確認された。
通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mg（ドラ
フェキソフェナジン塩酸塩DS5%「トーワ」の味などの特徴をまとめつつ、先発品のアレグラドライシロップと比較していきます。
注３）フェキソフェナジン塩酸塩カプセルとフェキソフェナジン塩酸塩錠６０ｍｇは生物学的に同等であった。
フェキソフェナジン塩酸塩DS5%「トーワ」との飲み合わせ ..
健康成人男子２２例にクロスオーバー法で、空腹時及び食後（高脂肪食）にフェキソフェナジン塩酸塩錠１２０ｍｇ注４）を単回経口投与したとき、空腹時に比べ食後投与時のＡＵＣ０−∞及びＣｍａｘはそれぞれ１５％及び１４％減少した（外国人データ）。
健康成人男子８例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル６０ｍｇ注３）を空腹時単回経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジン濃度パラメータは次のとおりであった。反復投与時には蓄積傾向はみられなかった。
[PDF] フェキソフェナジン塩酸塩錠 30mg/60mg｢トーワ｣
通年性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩酸塩錠３０ｍｇ（７〜１１歳：５０例）及び６０ｍｇ（１２〜１５歳：１９例）を１日２回２８日間反復経口投与したとき、最終回投与時のフェキソフェナジンの血漿中濃度パラメータは次のとおりであった。
健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩４０、２００及び４００ｍｇ注４）を１日２回経口投与したとき、投与後１時間及び１２時間のフェキソフェナジンのｉｎ ｖｉｖｏにおける血漿蛋白との結合率は、１３〜７３５９ｎｇ／ｍＬの濃度範囲で６０〜８２％（６９．４±５．９％）であった。
1）． アレルギー性鼻炎。 2）． 蕁麻疹。 3）． 皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎）に伴うそう痒。 ..
フェキソフェナジン塩酸塩は、健康成人の末梢血好塩基球及びアトピー性皮膚炎患者の末梢血白血球からの抗ヒトＩｇＥ抗体刺激によるヒスタミン遊離を抑制した（１０の−６乗〜１０の−５乗Ｍ）。また、モルモット抗原誘発即時型喘息モデルにおいて気管支肺胞洗浄液（ＢＡＬＦ）中のロイコトリエン量を減少させた。
1）．アレルギー性鼻炎。 2）．蕁麻疹。 3）．皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎）に伴うそう痒。
〈成人〉
通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回６０ｍｇ（ドライシロップとして１．２ｇ）を１日２回、用時懸濁して経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
〈小児〉
通常、１２歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回６０ｍｇ（ドライシロップとして１．２ｇ）、７歳以上１２歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回３０ｍｇ（ドライシロップとして０．６ｇ）を１日２回、用時懸濁して経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
通常、２歳以上７歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回３０ｍｇ（ドライシロップとして０．６ｇ）、６ヵ月以上２歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回１５ｍｇ（ドライシロップとして０．３ｇ）を１日２回、用時懸濁して経口投与する。
1）． アレルギー性鼻炎。 2）． 蕁麻疹。 3）． 皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎）に伴うそう痒。
健康成人男子８例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル６０ｍｇを単回経口投与したときの投与後４８時間までの尿中フェキソフェナジンの平均累積回収率は、１１．１％であった。
この変更にあわせて、添付文書において「効能・効果の追加」、「警告・
フェキソフェナジン塩酸塩は、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞培養上清により誘発されるヒト好酸球の遊走を１０の−６乗Ｍ以上で抑制した。また、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞を活性化ヒト好酸球とともに培養したときに培養上清中に遊離される炎症性サイトカインであるＩＬ‐８及びＧＭ‐ＣＳＦをそれぞれ１０の−６乗Ｍ以上及び１０の−９乗Ｍ以上で抑制し、細胞接着分子であるｓＩＣＡＭ‐１を１０の−９乗Ｍ以上で減少させた。
フェキソフェナジン塩酸塩シロップ用
フェキソフェナジン塩酸塩は、ヒスタミンＨ１受容体においてヒスタミンと拮抗し、モルモット摘出回腸標本及び気管標本におけるヒスタミン誘発収縮を抑制した（１０の−７乗〜３×１０の−６乗Ｍ）。また、全身投与でモルモット・ヒスタミン誘発気道収縮及び皮膚反応を抑制した。なお、フェキソフェナジン塩酸塩にはアドレナリン、アセチルコリン、セロトニン及びタキキニンの各受容体並びにＬ型カルシウムチャネルに対する親和性は認められていない。
〈フェキソフェナジン塩酸塩ＤＳ５％「トーワ」〉
健康成人男子に１４Ｃ‐フェキソフェナジン塩酸塩溶液６０ｍｇを単回経口投与したとき、投与後１１日までの尿及び糞中の回収率は９１．５％で、放射能を示す分画のほとんどはフェキソフェナジンであり、糞中に約８０％、尿中に約１１．５％排泄された（外国人データ）。
: フェキソフェナジン塩酸塩DS5％「トーワ」
フェキソフェナジン塩酸塩は、選択的ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用を主作用とし、加えて炎症性サイトカイン遊離抑制作用、好酸球遊走抑制作用及び各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用を示す。
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「トーワ」の基本情報
成人の腎機能障害患者２９例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル８０ｍｇ注４）を単回投与したとき、クレアチニンクリアランス４１〜８０ｍＬ／ｍｉｎ及び１１〜４０ｍＬ／ｍｉｎの患者におけるフェキソフェナジンのＣｍａｘは健康成人に比し、それぞれ１．５倍及び１．７倍高く、平均消失半減期はそれぞれ１．６倍及び１．８倍長かった。また、透析患者（クレアチニンクリアランス：１０ｍＬ／ｍｉｎ以下）におけるフェキソフェナジンのＣｍａｘは健康成人に比し、１．５倍高く、平均消失半減期は１．４倍長かった。なお、忍容性は良好であった（外国人データ）。
フェキソフェナジン塩酸塩DS6%「トーワ」の基本情報
通常、２歳以上７歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回３０ｍｇ（ドライシロップとして０．６ｇ）、６ヵ月以上２歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回１５ｍｇ（ドライシロップとして０．３ｇ）を１日２回、用時懸濁して経口投与する。
フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「三和」、他
通常、２歳以上７歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回３０ｍｇ（ドライシロップとして０．６ｇ）、６ヵ月以上２歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回１５ｍｇ（ドライシロップとして０．３ｇ）を１日２回、用時懸濁して経口投与する。
フェキソフェナジン塩酸塩DS5%｢トーワ｣
成人の肝機能障害患者１７例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル８０ｍｇ注４）を単回投与したとき、肝機能障害患者におけるフェキソフェナジンの薬物動態は、被験者間の分散も大きく、肝障害の程度による体内動態の差はみられなかった。Ｃｈｉｌｄ‐Ｐｕｇｈ分類でＢ又はＣ１であった患者のフェキソフェナジンのＡＵＣ０−∞は２１７６ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ、Ｃｍａｘは２８１ｎｇ／ｍＬ、ｔ１／２は１６．０ｈｒであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ１．２、１．１、１．２倍であった。なお、忍容性は良好であった（外国人データ）。
フェキソフェナジン塩酸塩DS5%「トーワ」の処方薬在庫検索
通常、２歳以上７歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回３０ｍｇ（ドライシロップとして０．６ｇ）、６ヵ月以上２歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回１５ｍｇ（ドライシロップとして０．３ｇ）を１日２回、用時懸濁して経口投与する。
[PDF] フェキソフェナジン塩酸塩DS5%｢トーワ｣
６５歳以上の健康高齢者２０例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル８０ｍｇ注４）を単回投与したときのフェキソフェナジンのＡＵＣ０−∞は２９０６ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ、Ｃｍａｘは４１８ｎｇ／ｍＬ、ｔ１／２は１５．２ｈｒであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ１．６、１．６、１．１倍であった。なお、忍容性は良好であった（外国人データ）。［９．８参照］
[PDF] 日本薬局方 フェキソフェナジン塩酸塩錠
通常、１２歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回６０ｍｇ（ドライシロップとして１．２ｇ）、７歳以上１２歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回３０ｍｇ（ドライシロップとして０．６ｇ）を１日２回、用時懸濁して経口投与する。なお、症状により適宜増減する。