デュタステリドは、この AGA という病気の進行を抑える薬です。
健康成人にデュタステリド2.5mg注)を食後単回経口投与した時、薬物動態パラメータに若干の変化を認め、AUC0−∞は空腹時投与の2573から2197ng・hr/mLに減少した。なお、この変化は臨床上影響を与えるものではない。
18.2.2 前立腺組織中のジヒドロテストステロン濃度低下作用
健康成人にデュタステリド0.5mgを単回経口投与した時、生物学的利用率は59%であった(外国人データ)。
ザガーロカプセル(以下、ザガーロ)は、薄毛、AGA治療に用いられる内服薬で、有効成分はデュタステリドという物質です。AGAは男性ホルモンであるテストステロンが体内にある酵素の5αリダクターゼと結びつくことによって生成されるDHT(ジヒドロテストステロン)によって引き起こされることがわかっています。DHTが毛根にあるホルモン受容体に感知されることによって、髪の成長記が阻害され、ヘアサイクルが乱されてしまうのです。)
デュタステリドは5αリダクターゼの働きを阻害することによって、AGAの原因物質となるDHTの生成を抑制する効果が認められています。AGAは進行性の脱毛症ですので、治療を行わずに放置すると、どんどん進行していきます。そこで、ザガーロを用いて治療を行い、進行を食い止めることができます。(※3,4)
18.3.2 前立腺組織中のジヒドロテストステロン濃度低下作用
8.2. 本剤は、血清前立腺特異抗原(PSA)に影響を与えるので、前立腺癌等の検査に際しては、次の点に注意すること。また、PSAの検査を受ける際には本剤の服用について検査を行う医師に知らせるよう、患者を指導すること。
In vitro試験において、デュタステリド(2000ng/mL)のヒト血清蛋白結合率は99.8%と高く、血清アルブミン、α1‐酸性糖蛋白、コルチコステロイド結合グロブリン及び性ホルモン結合グロブリンに対する結合率は、それぞれ99.0%、96.6%、89.2%及び87.6%であった。また、これらの蛋白に対する結合率は20〜2000ng/mLの範囲で線形であった(限外ろ過法)。
ザガーロジェネリック(デュタステリド錠)は、2020年に国内で製造開始されました。
8.2. 本剤は、血清前立腺特異抗原(PSA)に影響を与えるので、前立腺癌等の検査に際しては、次の点に注意すること。また、PSAの検査を受ける際には本剤の服用について検査を行う医師に知らせるよう、患者を指導すること。
アボルブもザガーロと同様に、デュタステリドを有効成分とする医薬品です。
しかし、適応症が前立腺肥大症として承認されたものです。ただ、ザガーロと有効成分が同じであることから、AGAに対する効果も期待でき、また価格も安価なことからジェネリック医薬品と混同されてしまいがちです。基本的にはAGA治療に使用されることはありませんが、一部のAGA専門クリニックでは処方してもらえるケースもあります。ただし、適応外の処方となることから、信頼できる専門医師の判断のもとで使用する必要があります。
医療用医薬品 : デュタステリド (デュタステリド錠0.5mgAV「NS」)
健康成人にデュタステリド0.5mgを反復経口投与した時、精液中/血清中薬物濃度比は平均11.5%であった(外国人データ)。
ザガーロ(デュタステリド)服用による初期脱毛は、ヘアサイクルが正常化する段階で起こっているので、心配しすぎる必要はありません。初期脱毛が起きた際に、心がけたい点を4つ紹介します。
通常、成人にはデュタステリドとして1回0.5mgを1日1回経口投与
前立腺肥大症患者にデュタステリド0.05〜2.5mg注)を1日1回6ヵ月間反復経口投与した時、0.5mgではおよそ投与5ヵ月で定常状態に達し、6ヵ月での血清中薬物濃度は44.82±17.91ng/mLであった。0.5mg投与の定常状態におけるt1/2は3.4±1.2週間であり、消失は非線形であった。
デュタステリドカプセル0.5mgAV「ニプロ」|5α還元酵素阻害薬
健康成人にデュタステリド1〜20mg注)を単回経口投与した時、投与後2.0〜2.3時間に最高血漿中薬物濃度(Cmax)に達し、みかけの分布容積は232〜298Lであった。Cmaxは投与量に依存して増加し、終末相の消失半減期(t1/2)は89〜174時間であり、消失は非線形であった。
【般】デュタステリドカプセル0.5mg:AV, 成分名, デュタステリド
前立腺肥大症患者にデュタステリド0.5mgを1日1回反復経口投与した時、投与3ヵ月の前立腺組織中ジヒドロテストステロン濃度はプラセボ投与と比較して93%減少した(外国人データ)。
効能・効果前立腺肥大症用法・用量通常、成人にはデュタステリドとして1回0.5mgを1日1回経口投与する。
In vitro試験において、デュタステリドはCYP3A4/CYP3A5によって水酸化されたが、CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6及び2E1では代謝されなかった。[9.3.2、10.参照]
[PDF] デュタステリドカプセル 0.5mgAV「ニプロ」
前立腺肥大症患者にデュタステリド0.05〜2.5mg注)を1日1回反復経口投与した時、血清中ジヒドロテストステロン濃度は投与2週までに速やかに低下した。反応は用量依存的であり、投与6ヵ月の0.5mgによる減少は89.7%と2.5mgと同程度で最大であった。
【般】デュタステリドカプセル0.5mg:AV, 一般名コード, 2499011M1ZZZ
デュタステリドの服用を開始してから、約1ヶ月〜3ヶ月の間は初期脱毛が見られる場合があります。早い人は、服用開始後から10日ほどで出る場合もあるでしょう。デュタステリド服用でヘアサイクルが改善されると、新しい毛が生えてくるために、成長途中で休止期に入ってしまっていた髪が抜け落ちます。これがデュタステリドによる初期脱毛です。乱れていたヘアサイクルが整っていく過程でもあり、一時的な現象です。
一般名, デュタステリド, 薬効分類, 5α還元酵素阻害薬前立腺肥大症治療薬
In vitro試験において、デュタステリドはCYP1A2、2C9及び2D6活性を阻害しなかったが、CYP2C19及び3A4活性を阻害し、IC50は50μMであった。
デュタステリド錠0.5mgZA「F」は、男性における男性型脱毛症の適応を有する製剤で、取
ザガーロ(デュタステリド)を服用すると、初期脱毛が見られる場合もあります。ここでは初期脱毛について詳しく解説します。
[PDF] デュタステリド錠 0.1mgZA「NS」の生物学的同等性に関する資料
デュタステリドは、テストステロンをジヒドロテストステロンへ変換する1型及び2型5α還元酵素を阻害する。ジヒドロテストステロンは前立腺肥大に関与する主なアンドロゲンである。
デュタステリド錠 0.1mgZA「NS」(日新製薬)について、「含量が異なる経口固形 ..
In vitro試験において、デュタステリドはPXR活性化によるCYP3A4誘導能を示さなかった。
[DOC] デュタステリドカプセル0.5mgAV「DSEP」製品別比較表2204(案)
いずれのED治療薬にも、体内でPDE5と呼ばれる酵素のはたらきを阻害し、勃起を促進する作用があります。服用方法は、治療薬によって異なるため注意しましょう。
最近は、海外通販サイトなどでもED治療薬を入手できるようですが、偽物も多く出回っているため、個人輸入は避けることをおすすめします。
偽物のED治療薬は、効果がないだけではなく、健康被害を引き起こすリスクがあり危険です。
症状に合った治療薬の種類、正しい服用方法を知るためにも、ED治療薬は専門クリニックを受診し、医師の処方を受けることが大切です。
ユニティクリニックでは、来院不要、男性医師との音声通話のみよるED治療のオンライン診療を行っています。
処方したED治療薬は最短翌日発送でご自宅にお届けいたします。
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デュタステリドカプセル0.5mgAV「DSEP」, アボルブカプセル0.5mg
ザガーロ(デュタステリド)とアボルブは、適応となる疾患が違うだけで、成分は全く同じです。なぜ、名称を分けているのでしょうか。
デュタステリドカプセル0.5mgAV「AFP」 | Antaa DI
前立腺肥大症患者にデュタステリド0.5mgを1日1回反復経口投与した時、主代謝物として1,2‐二水素化体、4’‐水酸化体、6‐水酸化体が確認された。
品目名 【デュタステリド錠0.5mgAV「DSEP」】 の薬効作用は以下のとおりです。 効能効果
一方で、アボルブは前立腺肥大症の薬として承認されています。実は男性ホルモンであるDHT(ジヒドロテストステロン)は前立腺を肥大させる作用もあり、DHT(ジヒドロテストステロン)の生成を抑えるデュタステリドが肥大化を抑えます。
デュタステリドカプセル 0.5mgAV「BMD」は、5α還元酵素阻害薬 ..
ザガーロには併用禁忌薬はないものの、併用注意薬はあります。具体的にはCYP3A4阻害作用を有する薬剤で、リトナビルなどです。
これらの薬剤と併用することによって、デュタステリドの血中濃度が上昇する可能性があるためです。いずれにしても、同時に服用している薬がある場合は、必ず医師に伝えた上で指示を仰ぐ必要があります。(参照※2)
[PDF] 5 α還元酵素 1 型/ 2 型阻害薬 男性型脱毛症治療薬 デュタステリド錠
・ デュタステリドは、前立腺肥大症患者に0.5mg/日投与した場合、前立腺癌の存在下であっても、投与6ヵ月後にPSA値を約50%減少させる。したがって、本剤を6ヵ月以上投与している患者のPSA値を評価する際には、測定値を2倍した値を目安として基準値と比較すること。また、PSA値は、本剤投与中止後6ヵ月以内に本剤投与開始前の値に戻る。なお、男性型脱毛症患者においても、臨床試験の結果から、本剤投与によりPSA値が減少すると推測される。