一方、心不全患者は利尿剤を使用する頻度が高く、SGLT2阻害薬の
基本的には、皮下注射をする薬です。は1日1回の皮下注射、とは週1回の皮下注射です。最近になって、同じくも使用できるようになりました。他にも数種類のGLP-1受容体作動薬がありますが、心血管病への効果が証明されているのはこの4種類だけです。
GLP-1受容体作動薬は強い血糖効果作用がありますが、低血糖を起こしにくい安全な薬です。また、体重低下作用も最も強く、海外では肥満の治療薬としても承認されています。
副作用として吐き気・嘔吐・下痢などの消化器症状が10−50％の患者さんに起こります。これらの症状は使用しているうちに徐々に弱まっていくので、なるべく我慢してもらいますが、やはり耐えられず治療中断につながる人もいます。
併用で過度に体液量が減少することがあります。このため、腎機能や電
GLP -1受容体作動薬はその名の通り、GLP-1の分泌を促進します。GLP-1は、血糖が上昇した時のインスリン分泌を促したり、胃が空になるのをゆっくりにしたり、食後のグルカゴンというホルモンを減少させるなど複合的な作用で血糖を下げます。
使用において気をつけなければならないことは、この薬は尿路感染症(膀胱炎・腎盂腎炎)や外陰部膣カンジダの頻度を2−4倍高くするということです。これは、尿に糖を出すため細菌が育成しやすくなるためです。このような感染症を起こしやすい人は注意が必要です。
他に起こりうる副作用としては、利尿剤などと合わせて内服すると脱水になりやすかったり、一部の報告では骨折のリスクや下肢切断のリスクが上がる可能性があることです(ただし否定するデータもあり確定していません)。
心血管疾患*：心筋梗塞、不整脈、心不全、狭心症など心臓につながる血管が関わる病気をまとめた総称
たとえば「補中益気湯」は虚弱体質や疲労倦怠に効果があるとされており、全体的な体調改善を通じて、EDの改善につながる可能性があります。
また別の記事で紹介しますが、SGLT2阻害薬は心不全の再発抑制に非常に優れており、心機能が低下した心不全患者では糖尿病がなくても適応になります。他にも、アルブミン尿が出ている慢性腎臓病では腎機能の悪化を抑える作用があり、優先して使用されます。
＊1：95%CIの上限が非劣性基準である1.8%未満を達成し、プラセボに対するリベルサス®14mgの非劣性が検証された。 ..
SGLT2阻害薬でエビデンスがあるのはです。この中で最もエビデンスが強いのがエンパグリフロジンで、次がカナグリフロジン、最後にダパグリフロジンです。
エンパグリフロジンは全死亡まで含めて結果を改善させています。カナグリフロジンも予後を改善しましたが8)、下肢切断が増えました。ダパグリフロジンは有意差はつかず9)、その後のサブ解析という後付け解析で有意差がつきました。
このように薬剤によって結果に差が出たのは、それぞれの試験でどのような患者層に薬を使ったかが異なるからだと推測されています。心血管を起こしたことのある患者だけを入れたエンパグリフロジンの方が、リスクファクターがあるだけの群も含めたダパグリフロジンより成績が良く出たのではと推測されています。
やは、それぞれ異なる作用によって食欲を抑え、ダイエット効果が期待できる薬として知られています。
費用を可能な限り抑えてダイエットを続けたい方はメトホルミン、短期間の体重減少を目的としている方にはリベルサスが適しています。
気になる方は、当院までお気軽にご相談ください。
駆出率保持心不全（HFpEF）の肥満者に対するセマグルチドの効果・安全性は ..
前述したように、心血管病を減らすことがわかっており、この効果は血糖低下作用では説明できず、薬剤の特性によるものと考えられます。
例えばエンパグリフロジン(ジャディアンス®︎)という薬は、EMPA-REG OUTCOMEという試験で、心血管病の既往がある7028人の糖尿病患者(70%はメトホルミン内服中)に上乗せすることで全死亡を32%減らし、心血管病による死亡を38%減らし、心不全入院を35%減らしました7)
SLGT2阻害薬は、腎臓で糖が再度血管内に吸収されるのを抑えて、尿から糖を排出することで血糖値を低下させます。
SLGT2阻害薬は比較的マイルドな血糖効果作用を持っており、一般的には低血糖発作を起こさない安全な薬です。また、体重を減少させる特徴がある点も利点です。
最近ではGLP-1受容体作動薬の初の飲み薬としてリベルサスが発売されました。
セマグルチドは薬の成分名であり、オゼンピック（注射）とリベルサス（飲み薬）の成分はどちらも同じです。よって、基本的に副作用やリスクはどちらの薬でも共通しています。
・リベルサス錠3mg：143.20円・リベルサス錠7mg：334.20円・リベルサス錠 ..
そのため、オゼンピックやリベルサスを使用すると通常より満腹感が続いたり、早く万満腹感を感じたりします。
心臓や肝臓の機能を高める効果があるとされており、うっ血性心不全の治療薬としても認可されています。 ..
※内服は可能ですが、血中の甲状腺ホルモン値にリベルサスの影響が出ていないか定期的に測定してください。
心不全患者において、SGLT2 阻害薬（ダパグリフロジンとエンパグリフロジン）は 2 型
ではリスクが大きい患者さんはどのようの人でしょうか。それぞれの試験によって定義が異なっているため、明確な答えはないのですが、
心血管病を一度起こしたことがある人は、そうでない人と比べるともう一度脳梗塞や心筋梗塞を発症する確率が非常に高いことがわかっています。心筋梗塞・脳梗塞・狭心症・閉塞性動脈硬化症・一過性脳虚血発作などを起こした人がある人はハイリスクです。
その他にも、高齢で、高血圧・糖尿病・脂質異常症・慢性腎臓病などリスクファクターを複数持っている人もハイリスク群として含まれることが多いです。
このような患者さんには下記のことがわかっており、非常に良い適応となります。
高血圧・狭心症・心不全 · 高コレステロール · 糖尿病・高血糖値 · がん · 血栓症 ..
満腹感が続く作用も糖尿病治療では副作用として扱われることが多いですが、ダイエットに関してはメリットとなるでしょう。
PIONEER 6：プラセボ比較、心血管アウトカム試験 | 臨床成績
万が一重篤な副作用が出た場合は、国の医薬品副作用被害救済制度の対象 外となります。
（NYHA）クラス IV〕を有する被験者、膵炎の既往歴を有する被験者及び多発性内分泌腫瘍症 2 型
万が一重篤な副作用が出た場合は、国の医薬品副作用被害救済制度の対象 外となります。
GLP-1受容体作動薬は、2021年に初めての経口薬のセマグルチド（リベルサス）が発売されました。
メトホルミン、リベルサスにはそれぞれ副作用があります。
次の症状がみられた場合には、医師へ相談しましょう。
また、メトホルミンやリベルサスは、食事療法、運動療法を行っても効果が十分でない場合に限り考慮すること。
使い方などが少し異なりますが、リベルサスは飲み薬である点が特徴です。 ..
本剤はメトホルミンの副作用であるビタミンB12の欠乏による貧血症状や味覚異常の予防に役立ちます。
リベルサス：最近話題のキーワード：日経メディカル Online
セマグルチドでは、食欲を抑える作用も認められています。セマグルチドが糖尿病治療で使われるときは副作用として扱われますが、ダイエットに関してはメリットの一つでしょう。
GLP-1（リベルサス）・SGLT2阻害薬（カナグル）のダイエット
もちろん注意点もあります。メトホルミンは腎機能障害に応じて減量が必要で、重度の腎機能障害では使用することができません。他にも、アルコール中毒や重度心不全などでは、乳酸アシドーシスという重篤な副作用につながることがあるので使用できませんが、正しく使えばこのような重篤な副作用は極めて稀です。
[PDF] 2型糖尿病で心血管リスク減らす血糖降下薬(総説)
2020/6/29、経口GLP-1受容体作動薬「リベルサス」（セマグルチド）が日本で製造販売承認を取得しました。2020/6/29、経口GLP-1受容体作動薬「リベルサス」が日本で承認されました。薬価収載、発売時期は未定です。GLP-1受容体作動薬とは、消化管への炭水化物刺激に伴い消化管から分泌されるグルカゴン様ペプチド1（Glucagon-like peptide-1: GLP-1）というペプチドホルモンの受容体（GLP-1 receptor）に作用し、膵臓ではインスリン分泌促進、血糖降下作用、消化管では消化管内容物排出遅延作用、中性脂肪吸収阻害作用、心臓に作用して心房性ナトリウム利尿ペプチド分泌促進、ナトリウム排泄作用、中枢に作用して摂食抑制作用等があると言われています。現在、日本ではGLP-1受容体作動薬として、リラグルチド（ビクトーザ）、エキセナチド（バイエッタ、ビデュリオン）、リキシセナチド（リキスミア）、デュラグルチド（トルリシティ）が使用されていますが、全て注射薬で、今回の経口薬の承認は初になります。期待の新薬です。薬価収載、発売時期がわかり次第お知らせします。
日経メディカルでも記事になっていました。
オメプラゾール… 糖尿病治療薬リベルサスは空腹時に飲んでOK？の画像
※乳酸アシドーシスの副作用は極めて稀ですが、発生した場合には重症となり得ます。
強い倦怠感、筋肉痛を感じたら、内服を中止してすぐにご相談ください。
甲状腺機能低下症でホルモン補充療法を行っている方
大きな副作用はないとされているものの、用法・用量を守って使用しましょう。
以下の方はリベルサスの服用に注意が必要です。
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬、リベルサス®錠の誕生により、2型糖尿病治療における選択肢の幅が広がりました。日本人の2型糖尿病がある方を対象に、DPP […]
また重大な副作用として、乳酸アシドーシスが報告されています。
一方、ED治療薬はED（勃起不全）の治療を目的とし、性的刺激に応じて勃起を促進する効果があります。