リベルサスの臨床試験はPIONEER1~12まで壮大な試験を行っています。
中等度の腎機能障害患者への投与について注意喚起しています。
以下に該当する場合は、シュアポストの服用が禁忌とされています。
リベルサスとは、「GLP-1受容体作動薬」の一つで2型糖尿病の治療薬として日本でも承認を受け、患者さんに使われている薬です。
リベルサスは、血糖に依存してインスリンの分泌をうながすとともに、グルカゴン（血糖を上げるホルモンの一種）の分泌を抑えて血糖降下作用を示すGLP-1受容体作動薬です。単独の使用であれば低血糖になるリスクが低く、体重が減少する効果も期待できます。通常、GLP-1受容体作動薬は消化酵素によって速やかに分解されてしまいますが、リベルサスは吸収促進剤を添加することで経口投与を可能にしています。
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そんなみなさんに向けて、リベルサスの効果・特徴につき糖尿病専門医が分かりやすく解説します！
方法：6つの第3相臨床試験（PIONEER 1/2/3/5/8/9）で得られたスパースサンプリングによる薬物動態データ（日本人531例を含む2,431例）に基づき、母集団薬物動態モデルを構築し、リベルサス®を投与した日本人2型糖尿病患者のシミュレーションに基づく薬物動態プロファイルを検討した。なお、各試験において、リベルサス®は空腹状態でその日の最初の食事の30分以上前に、コップ半分以下の水とともに1日1回服用するように指導された。
リベルサスによる体重減少作用には以下の機序があると考えられています。
リベルサスは、血糖に依存してインスリンの分泌をうながすとともに、グルカゴン（血糖を上げるホルモンの一種）の分泌を抑えて血糖降下作用を示すGLP-1受容体作動薬です。単独の使用であれば低血糖になるリスクが低く、体重が減少する効果も期待できます。通常、GLP-1受容体作動薬は消化酵素によって速やかに分解されてしまいますが、リベルサスは吸収促進剤を添加することで経口投与を可能にしています。
本剤の糖排泄効果は腎機能に依存するため、継続的にeGFRが45mL/min/1.73m2未満に低下した患者では、本剤の血糖降下作用が十分に得られない可能性があります。
〒108-0073東京都港区三田芝浦3-13-1矢島ビル501
リベルサスは、2型糖尿病に適応があります。
通常、成人には1日1回3mgから投与を開始し、4週間以上投与したあと1日1回7mgに増量します。
なお、状態に応じて投与量は適宜増減しますが、1日1回7mgを4週間以上投与しても効果が十分にあらわれない場合は、1日1回14mgまで増量できます。
多くの2型糖尿病治療薬（バイエッタ皮下注、オゼンピック皮下注、トルリシティ皮下注、リキスミア皮下注、ビクトーザ皮下注、ソリクア配合注、ゾルトファイ配合注、マンジャロ皮下注、リベルサス錠）において胆嚢炎、胆管炎、胆汁うっ滞性黄疸といった新たな重大な副作用の恐れがあることが判明した—。
腎機能障害を有する 2 型糖尿病患者においても使用されている皮下
糖尿病の治療では、生活習慣の改善が一番根本にあります。糖尿病は遺伝的な要因も関わりますが、生活習慣の乱れから生じます。定期的な運動、健康な食事、減量などが大事なのは、容易に想像できると思います。しかし現実問題、これら生活習慣を守るのは難しいため遵守率は高くなく1)、ほとんどの患者さんは薬物治療が必要となります。
糖尿病治療の主な目的は、です。この合併症は、微小血管の合併症と、大血管の合併症に分かれます。
です。腎臓(腎臓は小さい血管の集合体です)が悪くなる腎症が進行すると最終的には透析になったり、神経では手や足の痺れから始まり進行すると下肢切断、眼においては網膜症が進行すると失明につながることがあります。
す。これは、心筋梗塞や狭心症などの心臓の血管の病気と、脳卒中(脳出血・脳梗塞)という脳の血管の病気を合わせたもので、発症すると命を落とすこともあり生命予後にも大きく関わります。
微小血管と大血管の2つの合併症のうち、微小血管の合併症は血糖を良好にコントールすることで減らすことができるという一貫したデータがあります。例えば日本で行われたKumamoto studyでは、下記の図のように血糖を厳格にコントロールすることで網膜症と腎症の発症を有意に減らしました2)。
注射セマグルチドでは、腎臓に関する安全性上の懸念は認められていない。また、臨床薬理試験及び
2型糖尿病患者を対象とした母集団薬物動態解析の結果、日本人患者におけるリベルサス®3mg、7mg及び14mgの1日1回経口投与後の定常状態の平均セマグルチド濃度は、それぞれ約3.6nmol/L、約8.4nmol/L及び約16.7nmol/Lと推定された。
心血管障害リスクの減少; 不妊・妊娠への影響; 腎機能への影響; 肝機能への影響
リベルサスの使用は、初めに3mgから始めることが定められています。これはリベルサスの血中濃度が急激に上昇すると、嘔気や腹部の膨満感などの副作用が過度に現れるリスクがあるためです。
最初の1ヶ月は3mgを継続し、その後、効果が不十分な場合にのみ7mgへと増量します。当クリニックでは、患者さまが最初に3mgから始め、1ヶ月以上の経過観察後に7mgへと増量するケースが一般的です。
一部のクリニックでは、これらを守らないケースもあるため、副作用が大きな問題となっています。しかし、適切な使用方法を守れば、リベルサスは安全に利用できる薬剤です。
注目の経口セマグルチドの強さを知る 糖尿病薬との比較試験 総まとめ
腎機能障害のある患者においては経過を十分に観察し、糖尿病の血糖コントロール改善を目的として使用している患者においては、継続的にeGFRが45mL/min/1.73m2未満に低下した場合は投与の中止を検討してください。
禁忌の欄には，添付文書において腎機能低下患者や透析患者などの腎臓病患者に対して投与禁忌と記載されている薬物に「禁」の記載をしています。 7
重度の肝機能障害のある患者を対象とした臨床試験は実施していません。
メトホルミンは腎機能障害に応じて減量が必要で、重度の腎機能障害では使用する ..
軽度および中等度の肝機能障害患者への投与については注意喚起していません。
[PDF] リベルサス錠に関する費用対効果評価 [第 1.0 版]
抗菌剤の「ゾシン静注用」などにおいて、血球貪食性リンパ組織球症（血球貪食症候群）の新たな重大な副作用の恐れがあることも分かった—。
[PDF] 高齢者では腎機能が低下しており, 糖尿病腎症の ..
なお、肝機能障害患者への投与について用量調節の設定はありません。
の腎機能障害患者に対して使用する場合は少量にとどめ, 低血糖に対して十分に注意する必要
リベルサス（GLP-1受容体作動薬）はもともと糖尿病の治療薬として使用されていますが、最近では専門的な糖尿病診療や内科診療の経験がない美容クリニックや皮膚科、形成外科の医師が、適切な検査やフォローアップを行わずに販売するケースが増え、問題視されています。他の薬剤との相互作用が引き起こす有害事象への注意や、検査データの解釈を含め、これらの薬剤を適切に管理できるのは、豊富な臨床経験を持つ内科専門医のみです。そのため、リベルサスの使用をお考えの方や、副作用などにお悩みの方は内科専門医（糖尿病専門医）と相談の上での治療をおすすめします。
当クリニックは糖尿病・高血圧・脂質異常症などの生活習慣病や腎臓病の診療を得意としており、リベルサスを安全に使用し、万が一の副作用が発生した場合にも専門医の適切なケアが可能です。
CKDを有する2型糖尿病の成人を対象にセマグルチドによる腎機能障害の進行予防などを検証 ..
ここでは、リベルサスを服用する前に知っておきたい副作用について詳しく紹介するとともに、副作用のリスクを抑える方法もご紹介します。
リベルサス錠3mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）
これら薬剤を使用中に患者については十分に経過観察や血液検査などを行い、異常（前者では腹部症状、後者では発熱や発疹、神経症状、LDH上昇など）が見られた場合には投与を中止し、適切な処置を行う必要がある—。
リベルサス 経口セマグルチド PIONEER 5 プラセボ CKD患者 腎機能低下
以前紹介したオゼンピック注と同じ成分（セマグルチド）ですが、リベルサスはその飲み薬Ver.です。
リベルサスとは？ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について
リベルサスは、2型糖尿病に適応があります。
通常、成人には1日1回3mgから投与を開始し、4週間以上投与したあと1日1回7mgに増量します。
なお、状態に応じて投与量は適宜増減しますが、1日1回7mgを4週間以上投与しても効果が十分にあらわれない場合は、1日1回14mgまで増量できます。