白色でだ円形の割線のある錠剤、長径10.0mm、短径4.6mm、厚さ3.3mm
18.1作用機序
エスシタロプラムは選択的なセロトニン(5‐HT)再取り込み阻害作用を示し、脳内での細胞外5‐HT濃度を持続的に上昇させることにより5‐HT神経系を賦活化し抗うつ作用を示すと考えられる。18.2抗うつ作用
18.2.1マウス強制水泳試験において無動時間を短縮した。18.2.2ラット慢性緩和ストレスモデルにおいて、ストレス負荷により減少したショ糖溶液摂取量をストレス非負荷動物と同程度に回復させた。
18.2.3ラット社会的ストレスモデルにおいて、居住ラットの侵入ラットに対する攻撃行動を単回投与では減少させ、逆に反復投与では増加させた。18.3セロトニン再取り込み阻害作用
18.3.1ラット脳シナプトソームを用いたinvitro実験において5‐HT取り込みを阻害し(50%抑制濃度は2.1nmol/L)、invivoにおいてもラット前頭皮質中の細胞外5‐HT濃度を上昇させた。18.3.2ヒトモノアミントランスポータ発現細胞において、エスシタロプラムの5‐HTトランスポータに対する選択性(結合親和性定数の比率)はノルアドレナリントランスポータ及びドパミントランスポータと比較して各々7100倍及び24000倍であった(invitro)。
18.3.3脳内5‐HT神経系の賦活化により惹起されるマウスの行動変化を増強したが、ノルアドレナリン神経系及びドパミン神経系の賦活化により惹起される行動変化には影響を及ぼさなかった。18.3.4ヒト及び各種動物由来の受容体、イオンチャネル及びトランスポータ(計144種類)を用いた実験において、エスシタロプラムは高濃度でσ1受容体に対する結合性が認められたが、その他の各種神経伝達物質の受容体に対してほとんど結合性を示さなかった(invitro)。
(表)レクサプロ 10mg、MO183(裏)レクサプロ 10mg、LEXAPRO 10 mg
心療内科で処方してもらうレクサプロと同じ飲み方で飲んでます。問題なく、改善されてきているかと思います。すぐに効く、猛烈に効果があるという薬ではありませんが、安心して続けられるところが個人的に気に入ってます
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用11.1.1.痙攣(0.1%)〔9.1.7参照〕。
11.1.2.抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明):低ナトリウム血症、頭痛、集中力欠如、記憶障害、錯乱、幻覚、痙攣、失神等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。11.1.3.セロトニン症候群(頻度不明):不安、焦燥、興奮、振戦、ミオクローヌス、高熱等のセロトニン症候群があらわれることがあり、セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため、特に注意すること(異常が認められた場合には投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと)〔2.2、10.1、10.2参照〕。
11.1.4.QT延長(頻度不明)、心室頻拍(torsadedepointesを含む)(頻度不明)〔2.3、2.4、7.2、8.7、9.1.1、10.1、10.2参照〕。11.2.その他の副作用
1).全身症状:(5%以上)倦怠感、(1~5%未満)異常感、(1%未満)無力症、浮腫、熱感、発熱、悪寒、疲労、体重増加、体重減少。2).過敏症:(1%未満)発疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒、(頻度不明)アナフィラキシー反応、血管浮腫。
3).精神神経系:(5%以上)傾眠(22.6%)、浮動性めまい、頭痛、(1~5%未満)あくび、不眠症、体位性めまい、感覚鈍麻、易刺激性(いらいら感、焦燥)、(1%未満)アカシジア、睡眠障害、異常夢(悪夢を含む)、激越、不安、錯乱状態、躁病、落ち着きのなさ、錯感覚(ピリピリ感等)、振戦、リビドー減退、歯ぎしり、(頻度不明)パニック発作、精神運動不穏、失神、幻覚、神経過敏、離人症、ジスキネジー、運動障害、無オルガズム症。4).消化器:(5%以上)悪心(20.7%)、口渇、(1~5%未満)腹部不快感、下痢、食欲減退、腹痛、嘔吐、便秘、(1%未満)腹部膨満、胃炎、食欲亢進、消化不良。
5).循環器:(1~5%未満)動悸、(1%未満)起立性低血圧、QT延長、(頻度不明)頻脈、徐脈。6).血液:(1%未満)赤血球減少、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、白血球増加、血小板増加、血小板減少、鼻出血、(頻度不明)出血傾向(斑状出血、消化管出血等)。
7).肝臓:(1~5%未満)AST上昇・ALT上昇・Al-P上昇・γ-GTP上昇・ビリルビン上昇等の肝機能検査値異常、(頻度不明)肝炎。8).筋骨格系:(1%未満)関節痛、筋肉痛、肩こり、こわばり。
9).泌尿器・生殖器:(1~5%未満)排尿困難、尿蛋白陽性、射精障害、(1%未満)頻尿、尿閉、不正出血、勃起不全、射精遅延、(頻度不明)持続勃起症、月経過多。10).その他:(1~5%未満)回転性めまい、耳鳴、多汗症、(1%未満)副鼻腔炎、味覚異常、脱毛、コレステロール上昇、血中ナトリウム低下、乳汁漏出、胸部不快感、寝汗、羞明、霧視、過換気、尿糖陽性、(頻度不明)視覚異常、散瞳、高プロラクチン血症。
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レクサプロを開始すると、2週間ごとを目安に効果を判定していきます。効果が不十分な場合は、をしていきます。
17.1有効性及び安全性に関する試験
〈うつ病・うつ状態〉17.1.1国内第III相試験
大うつ病性障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)、プラセボ又はパロキセチン塩酸塩水和物(パロキセチンとして1日20~40mg)を8週間投与した結果、主要評価項目であるMontgomeryAsbergDepressionRatingScale(MADRS)合計点の変化量は次表のとおりであり、本剤(10mg及び20mg併合群)のプラセボに対する優越性が示された。観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg投与群で63.3%(76/120例)、エスシタロプラム20mg投与群で75.6%(90/119例)であった。主な副作用は、10mg投与群では傾眠15.0%(18/120例)、悪心13.3%(16/120例)、浮動性めまい9.2%(11/120例)、20mg投与群では傾眠20.2%(24/119例)、悪心21.0%(25/119例)、浮動性めまい10.1%(12/119例)であった。
MADRS合計点及びベースラインからの変化量--------------------------表開始--------------------------
投与群例数MADRS合計点注1)変化量ベースライン最終評価時ベースラインからの変化量注1)プラセボ群との対比較注2)
群間差注3)[95%信頼区間]p値プラセボ群12429.0±5.618.3±10.1-10.7±9.5--
本剤10mg群12029.4±5.815.6±11.0-13.7±10.0-3.0[-5.4、-0.5]0.018注4)20mg群11929.8±6.016.2±10.1-13.6±8.8-2.7[-5.0、-0.4]0.021注4)
併合群23929.6±5.915.9±10.5-13.7±9.4-2.8[-4.9、-0.8]0.006注4)パロキセチン群12129.8±5.915.6±10.0-14.2±9.9-3.2[-5.6、-0.8]0.009注4)
注1)Mean±S.D.注2)投与群を因子、ベースラインのMADRS合計点を共変量とした共分散分析
注3)最小二乗平均値注4)有意差あり(p<0.05)
--------------------------表終了--------------------------17.1.2国内第III相長期投与試験
大うつ病性障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)を最大52週間投与した結果、52週まで有効性は維持された。観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg又は20mg投与群では80.4%(74/92例)であった。主な副作用は、傾眠30.4%(28/92例)、悪心23.9%(22/92例)、頭痛19.6%(18/92例)、浮動性めまい15.2%(14/92例)であった。
MADRS合計点及びベースラインからの変化量--------------------------表開始--------------------------
評価時期例数MADRS合計点注5)変化量注5)ベースライン9231.3±5.5-
8週時8715.0±9.3-16.5±8.524週時7910.8±9.1-20.3±8.6
52週時668.0±7.4-23.0±7.6注5)Mean±S.D.
--------------------------表終了--------------------------17.1.3国内第III相高齢者長期投与試験
高齢の大うつ病性障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)を最大52週間投与した結果、52週まで有効性は維持された。観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg又は20mg投与群では81.8%(18/22例)であった。主な副作用は、口渇、傾眠及び悪心各22.7%(5/22例)であった。
MADRS合計点及びベースラインからの変化量--------------------------表開始--------------------------
評価時期例数MADRS合計点注6)変化量注6)ベースライン2231.4±8.6-
8週時1917.1±9.9-13.7±9.024週時1411.5±8.5-18.6±7.6
52週時137.4±6.4-23.3±6.6注6)Mean±S.D.
--------------------------表終了--------------------------〈社会不安障害〉
17.1.4国内第III相試験社会不安障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)又はプラセボを12週間投与した結果、主要評価項目であるLiebowitzSocialAnxietyScale‐J(LSAS‐J)合計点の変化量は次表のとおりであった。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg投与群で51.5%(102/198例)、エスシタロプラム20mg投与群で57.5%(111/193例)であった。主な副作用は、10mg群では傾眠18.7%(37/198例)、悪心14.6%(29/198例)、20mg投与群では傾眠22.3%(43/193例)、悪心17.6%(34/193例)であった。LSAS‐J合計点及びベースラインからの変化量(LOCF)
--------------------------表開始--------------------------投与群例数LSAS‐J合計点注7)変化量
ベースライン投与12週時ベースラインからの変化量注7)プラセボ群との対比較注8)群間差注9)[95%信頼区間]p値
プラセボ群19695.3±18.572.2±27.4-23.1±21.4--本剤10mg群19894.5±18.267.6±29.0-26.9±23.3-3.9[-8.3、0.6]0.089
20mg群19393.4±17.860.7±28.0-32.6±25.6-9.8[-14.5、-5.2]-注10)注7)Mean±S.D.
注8)投与群を因子、ベースラインのLSAS‐J合計点を共変量とした共分散分析注9)最小二乗平均値
注10)プラセボ群に対する本剤10mg群の優越性が示された場合に限り、プラセボ群に対する本剤20mg群の優越性を検討する計画であったため、検定が行われなかった。--------------------------表終了--------------------------
17.1.5国内第III相長期投与試験社会不安障害患者を対象として、本剤(エスシタロプラムとして1日10mg又は20mg)を最大52週間投与した結果、52週まで有効性は維持された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム10mg又は20mg投与群では60.1%(95/158例)であった。観察期の主な副作用は、傾眠24.7%(39/158例)、悪心19.0%(30/158例)であった。後観察期において発現率が10%以上の副作用は認められなかった。LSAS‐J合計点及びベースラインからの変化量
--------------------------表開始--------------------------評価時期例数LSAS‐J合計点注11)変化量注11)
ベースライン15895.3±19.5-12週時14169.0±25.1-26.6±21.5
24週時13859.9±28.7-35.6±27.252週時12649.9±28.0-44.8±28.8
注11)Mean±S.D.--------------------------表終了--------------------------
17.3その他17.3.1QT間隔に対する影響
健康成人117例を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験(ThoroughQT試験)において、QTcFのベースラインからの変化量(プラセボ補正)は、本剤1日10mg投与において4.3msec、1日30mg投与注12)において10.7msecであった(外国人データ)。QTcFのベースラインからの変化量(プラセボ補正)
--------------------------表開始--------------------------薬剤QTcF(90%信頼区間)(msec)
エスシタロプラム10mg/日4.3(2.2、6.4)エスシタロプラム30mg/日注12)10.7(8.6、12.8)
モキシフロキサシン400mg/日9.2(7.7、10.7)注12)本剤の承認用法及び用量は、1日1回20mgまでの経口投与である。
--------------------------表終了--------------------------
−(レクサプロ錠:2011年4月22日承認、CTD2.6.4.4.3、
エスシタロプラムシュウ酸塩に過敏症の既往歴がある、モノアミン酸化酵素(MAO)阻害剤・ピモジドを服用中である、QT延長がある人はレクサプロを服用できません
5.3 社会不安障害の診断は、DSM注)等の適切な診断基準に基づき慎重に実施し、基準を満たす場合にのみ投与すること。注)DSM:American Psychiatric Association(米国精神医学会)のDiagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders(精神疾患の診断・統計マニュアル)
識別コード, エスシタロプラム 10 サワイ, 包装単位, PTP28T/PTP100T/PTP140T/PTP500T/バラ200T
5.3 社会不安障害の診断は、DSM注)等の適切な診断基準に基づき慎重に実施し、基準を満たす場合にのみ投与すること。注)DSM:American Psychiatric Association(米国精神医学会)のDiagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders(精神疾患の診断・統計マニュアル)
過敏さを少しずつ和らげけて行く効果が期待でき、うつ病や不安障害などに幅広く使われています。
有効成分, 1錠中 エスシタロプラムシュウ酸塩 12.77mg ..
3). 精神神経系:(5%以上)傾眠(22.6%)、浮動性めまい、頭痛、(1〜5%未満)あくび、不眠症、体位性めまい、感覚鈍麻、易刺激性(いらいら感、焦燥)、(1%未満)アカシジア、睡眠障害、異常夢(悪夢を含む)、激越、不安、錯乱状態、躁病、落ち着きのなさ、錯感覚(ピリピリ感等)、振戦、リビドー減退、歯ぎしり、(頻度不明)パニック発作、精神運動不穏、失神、幻覚、神経過敏、離人症、ジスキネジー、運動障害、無オルガズム症。
(レクサプロ錠:2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.2.3)
レクサプロの添付文章(薬の説明書)では、QT延長に注意するように記載されています。
もっと見る · 10/25オンライン開催│研究・開発経験者の複業『RD LINK』サービス説明会 · 10 ..
9). 泌尿器・生殖器:(1〜5%未満)排尿困難、尿蛋白陽性、射精障害、(1%未満)頻尿、尿閉、不正出血、勃起不全、射精遅延、(頻度不明)持続勃起症、月経過多。
3週間後に寛解に達しない場合は、ミルタザピンに変薬、またはセルトラリン
9). 泌尿器・生殖器:(1〜5%未満)排尿困難、尿蛋白陽性、射精障害、(1%未満)頻尿、尿閉、不正出血、勃起不全、射精遅延、(頻度不明)持続勃起症、月経過多。
Kusuri-no-Shiori(Drug Information Sheet)
ようやく通院のストレスから開放されました。もともと飲んでいた薬がレクサプロだったのでこちらに切り替えても体に変化はありませんでしたし、経済的にも助かるので良いことしかありません。あえて言うなら届くまで3週間くらいかかることですかね(-_-;)
主治医がレクサプロ20ミリを出したので三ヶ月飲みました。酷い眠気 ..
効果が出るまで2週間近くかかりましたが、副作用は全然感じませんでしたし金額的に続けやすいので何度も購入してます。自分でも服用前と今の様子を比較したら全然違うのがわかりますが、家族もそう言ってます。笑顔と外出の回数が激増し、悩みが少なくなりました。レクサプロ・ジェネリックは私の常備薬でもあり、お守りでもあります。
まずは、10種類以上ある抗うつ薬をどれから最初に投与するかについての ..
海外において、本剤1000mgを超える過量投与が報告されている。また、本剤を過量投与した患者において、死亡例が海外で報告されている(主な症状として、中枢神経障害(めまい、振戦、不安、焦燥、興奮、セロトニン症候群、痙攣、昏睡)、胃腸障害(悪心・嘔吐等)、心血管障害(低血圧、頻脈、QT延長、不整脈)、電解質及び水分バランス異常(低カリウム血症、低ナトリウム血症)等が報告されている)。
[PDF] エスシタロプラム錠10mg「TCK」 エスシタロプラム錠20mg「TCK」
4月初めは、内科で睡眠薬や緊張を和らげる薬だったのが、心療内科を勧められ、5月末に
抗不安薬ロフラゼフと半夏厚朴湯処方されたのですが薬が怖くなり、内科へ戻ったら、代わりに
似た薬を出して戻ってもいいと言われ、ロラぜパムと漢方二種に変わりました。
それで安心していたら、7月から耳と頭の症状が取れず、カルナクリンやカルマばぜぴんで
様子見ましたが、頭も働かなくなり精神科へ行くよう移され。。
最初は、ロラぜパムやめたいと言って、アルプラゾラムの頓服を一応似たものだ言われ、念の為
もらうと、ちょうど色々ストレスが出て、当初のストレスはないのに自分の性格や薬で不安で、
それを飲まないと眠れないことに気づき、ショックで、その後先生に色々な
抗不安薬を変えるようお願いし、トラドゾンは眠れず、またロラぜパム、それも強いと知りショックで
アルプラゾラムの頓服に落ち着きました。
でもセルトラリン出され拒否反応で中止、その後は飲まないでいいと言われても、症状は辛いばかりで
結局ミルタザピンを勧められ4週間。。。こちらは不安でついもっと弱い薬はないのかと聞き、
それに従い先生がまた薬を出してきて、訳がわかりません。 頭も働かず、怖いです。
今はミルタザピン4周間、ジアゼパム一日頓服で一錠程度飲んでます。
もう半年。。。家族は私がこんな酷い状況だとは思っていず、頓服を辞められるといいねと
今3日ジアゼパムをやめて見てますが、頭と耳がパンパンで辛いです。
生活にも支障が出ています。買い物をすると、頭がジンジンして辛く、料理も段取りが悪くなりました。
50代で、やる気も起きず、皆に相談しても、うまく病院と付き合えず、辛いです。
どうしたらいいでしょうか・
響-(レクサプロ錠:2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.2.3)
以前に薬や食べ物で、かゆみ、発疹などのアレルギー症状が出たことがある。モノアミン酸化酵素阻害剤を服用中止後14日間以内、QT延長(先天性QT延長症候群など)、徐脈などの不整脈またはその既往歴、うっ血性心不全、低カリウム血症、肝機能障害、腎機能障害、自殺念慮または自殺企図の既往、自殺念慮、躁うつ病、脳の器質的障害、統合失調症の素因、衝動性が高い併存障害、てんかんなどの痙攣性疾患またはこれらの既往歴、出血傾向または出血性素因、閉塞隅角緑内障がある。
まずは(セロトニン間違いましたね)セルトラリン(ジェイゾロフト)、エスシタロプラム(レクサプロ ..
直接診せていただいていないので難しいです。
薬のことばかり書いてありますが、精神療法は受けているのでしょうか?
受けていても、思考力が低下しているときにはなかなか進みませんよね。
他のところでも書きましたが、薬をやめれば治るということはありません。
治ってきたら薬をやめれるのです。逆はありません。
薬を減らすと却って悪化するのではないでしょうか?
あなたの主治医も、悪意はないはずですし、まったく経験がないわけではないのですから、怖がらずに一旦指示に従ってみませんか?
体調が上向いて頭がすっきりしてきたら、主治医に色々と質問してみることです。
薬物療法しかしてくれないようなら、次の手を考えなければならないかも知れませんね。
指示通りに飲んでも楽にならないのなら、率直に伝えて悪いことはないと思います。
レクサプロ錠20mgの基本情報(作用・副作用・飲み合わせ ..
ながらくレクサプロを飲んでましたが妊娠したのでお休み、ようやく最近授乳も終わって服用を再開しました。ただ、今回は安さに惹かれてジェネリックを頼んだので、効果はどうか不安でしたが、以前飲んでいたものと変わらないようでした。育児でイライラする事も多かったですが、今はすっごく落ち着いてます(^_^)
。その結果、SSRI の使用によりホットフラッシュの頻度と重症度が改善され、なかでもエスシタロプラム(商品名:レクサプロ) ..
以前に薬や食べ物で、かゆみ、発疹などのアレルギー症状が出たことがある。モノアミン酸化酵素阻害剤を服用中止後14日間以内、QT延長(先天性QT延長症候群など)、徐脈などの不整脈またはその既往歴、うっ血性心不全、低カリウム血症、肝機能障害、腎機能障害、自殺念慮または自殺企図の既往、自殺念慮、躁うつ病、脳の器質的障害、統合失調症の素因、衝動性が高い併存障害、てんかんなどの痙攣性疾患またはこれらの既往歴、出血傾向または出血性素因、閉塞隅角緑内障がある。
レクサプロ錠 10mg ·························· 13
最初服用を始めたときは下痢が続きましたが、しばらくすれば正常の便に戻りました。そんなことよりレクサプロ・ジェネリックの効果と安さがすごすぎて感動です。鬱からきていた不眠もなくなり、心身ともに調子いいです。