この記事では、SGLT2阻害薬である4つの薬について詳しく解説しました。


国内発売のSGLT2阻害薬は6成分7種類です！
アプルウェイは2022年3月をもって経過措置期間が終了し、デベルザへ一本化されました。


SGLT2阻害薬は簡単に言うと、余分な糖をおしっこで外へ出す薬です。

腎臓には糖の再吸収を行うたんぱく質、SGLT2がありますが、カナグル錠はSGLT2の働きを阻害し、血液の中にある過剰な糖を排尿して血糖値を下げる効果が期待できます。ナトリウムの再吸収を抑制し、血液をろ過する糸球体内の圧力を下げ、腎臓の機能低下を予防すると考えられます。その他にも、腎臓の炎症の抑制し、腎臓を長期的に保護する効果が見込まれている薬です。

ビグアナイド薬のメトホルミンは、で、比較した中ではのが特徴です。
また、GLP-1受容体作動薬のリベルサスはという特徴があります。
SGLT2阻害薬のフォシーガの効果と価格は、ぐらいです。

（SGLT2阻害薬の適正使用に関するRecommendation 2014.6.13より）

SGLT2阻害薬は血糖降下作用だけでなく、心血管イベントや心不全による入院を減らしたり、腎保護作用も認められる、今話題の薬です。

糖尿病薬は、血糖値を下げる効果の他にもさまざまなが見込めます。
まずは、それぞれの糖尿病薬を比較した表を用意しました。

SGLT２阻害薬の使用で起こりうる副作用には、以下のようなものがあります。

伊藤教授は「SGLT2阻害薬には、塩分の吸収を抑える作用もあります。ですから、この薬剤を服用することは、血糖低下や体重減少の効果だけでなく、塩分の過剰摂取が一因である心不全の予防にもつながるのです」と言う。

トホグリフロジン型：アプルウェイ／デベルザ、ルセフィ、ジャディアンス、フォシーガ
カナグリフロジン型：カナグル、スーグラ

薬の名前としてフォシーガ、ジャディアンス、カナグルあたりが有名です。

アプルウェイ／デベルザの半減期は5.4時間。
しかし他の薬の半減期は、ジャディアンス9.88～11.7時間、フォシーガ約8～12時間、ルセフィ8.96～11.2時間、カナグル10.2～11.8時間、スーグラ11.71～14.97時間と長いので、トホグリフロジン型はトホグリフロジンだけなのではないかとも思う。

超高齢社会を迎えるにあたり、現在、慢性腎臓病と心不全が重大な病気になることが指摘されている。慢性腎臓病は20歳以上の8人に1人が該当すると推計され、新たな国民病と問題視されている。この心不全の治療薬としてSGLT2阻害薬が急浮上し、2020年11月、厚生労働省が健康保険での適応を承認した。


SGLT2阻害薬は、このSGLT2の働きを妨げることで効果を発揮します。




























































【第55話】SGLT2阻害薬 For what？第２章

ジェネリック医薬品は全てのSGLT2阻害薬で発売されていません。

心不全も腎不全も薬物治療の中心は降圧薬ですが、近年、心臓と腎臓の両方に対する臓器保護作用を持つ薬剤として注目されているのがSGLT2阻害薬です。

ここでは、SGLT2阻害薬の効果や副作用についてご紹介していきます。

こんにちは。純炭社長の樋口です。

2021年8月に慢性腎臓病治療薬として承認されたフォシーガに引き続き、2022年にはカナグルとケレンディアの2剤が慢性腎臓病治療薬として使えるようになりましたので、最新情報を追記します。

フォシーガは、ダパグリフロジンを主成分とするSGLT2阻害薬です。

です。SGLT2阻害薬を摂取すると、余分なブドウ糖を尿とともに排泄されるため、血糖値の過度な上昇を防ぎます。また、できます。

SGLT２阻害薬は、摂取したブドウ糖を排泄します。つまり、できます。

SGLT2阻害薬はもともと、糖尿病治療薬として開発され、国内では2014年から18年にかけて6種類が発売。腎臓の近位尿細管で糖を再吸収する役割を担うSGLT2（ナトリウム・グルコース共役輸送体2）の働きを阻害し、余分な糖を尿とともに体外に排出させることで血糖を下げる薬剤ですが、15年以降、心血管イベントや腎イベントを抑制することを示すエビデンスが相次いで発表され、血糖降下作用にとどまらない多面的な臓器保護作用が注目されるようになりました。

SGLT2阻害薬の副作用と頻度は、以下のように報告されています。

腎臓を保護する薬として注目されている薬はいくつかありますが、特に以下の3つが代表的です。

以下に該当する人は、SGLT２阻害薬をおすすめできない可能性があります。

SGLT2阻害薬は、糖尿病の薬としてとても有用なだけでなく、糖質の吸収を抑えるためにダイエットに用いられることもあります。

SGLT2阻害薬はその作用機序からケトアシドーシスに注意が必要です。


純炭粉末公式専門店のお客様にお届けしているでも紹介したSGLT2阻害薬が慢性腎臓病（CKD）治療薬として承認申請されましたね。

昨日もお客さまから「慢性腎臓病の治療薬が出たってテレビで見たんだけど、どんな薬？」というお問合せがありました

SGLT2阻害薬は、SGLT2とSGLT1の選択性に違いがあります。

国内では、▽「フォシーガ」（一般名・ダパグリフロジンプロピレングリコール、アストラゼネカ）▽「ジャディアンス」（エンパグリフロジン、日本ベーリンガーインゲルハイム）▽「カナグル」（カナグリフロジン水和物、田辺三菱製薬）――の3つのSGLT2阻害薬が、心不全と腎臓病を対象とした開発を行っています（カナグルは糖尿病性腎症のみ）。

そのため、SGLT2阻害薬で高い治療効果を期待することができます。

です。糖尿病治療で使われるインスリン分泌促進薬には、低血糖リスクがあるため、SGLT２阻害薬との大きな違いということができるでしょう。

SGLT2阻害薬では心血管疾患や腎疾患に対するデータが示されています。

スマホで診察を受けるなら、
自宅にいながらSGLT2阻害薬が処方可能です

また、以下のような方々も、SGLT2阻害薬の処方が難しいことがあります。


2021年8月に承認されたのはSGLT2阻害薬のなかの「フォシーガ」という薬なのですが、テレビや新聞で「国内初の慢性腎臓病（CKD）治療薬」と報道されているのを知って、純炭社長的には？？？と思ってしまいました。

というのも慢性腎臓病（CKD）用剤である「クレメジン（球形吸着炭）」が1991年に承認されているからなのです。クレメジンを開発したクレハ（旧呉羽化学工業）さんは悔しい気持ちになっているのでは？

余談ですが、私、就職活動でクレハの医薬品部門を受けて役員面接で見事に落っこちました（笑）でも、クレハを恨んではいませんよ。

おかげで中外製薬の研究所に就職して腎性貧血治療薬の創薬に携われた訳ですし、今でもラップは「クレラップ」を愛用しています（笑）。

【参考】

（7月28日の専門部会議事録は今のところ厚生労働省ホームページにアップされていませんでした）

SGLT2阻害薬の利尿剤という一面、意外と忘れがちなので気をつけたいですね

※ 上記 4つのお薬は、”fantastic four”とも呼ばれ、SGLT2阻害薬・ARNI（エンレスト）・β blocker・ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬がそれに相当します。

お年寄りでやせすぎた場合は、SGLT2阻害薬は中止する場合もあります。

慢性心不全では昨年11月、フォシーガがこのクラスの薬剤として初めて承認を取得し、ジャディアンスも適応拡大を申請。慢性腎臓病では、フォシーガが昨年12月に申請を済ませ、ジャディアンスも臨床第3相（P3）試験を行っています。カナグルは糖尿病性腎症を対象にP3試験を実施中です。

商品名としてカナグル、スーグラ、フォシーガ、ジャディアンス、デベルザ、ルセフィ等があります。 SGLT2阻害薬による減量効果


さて、本題に入りますが、販売名フォシーガ（一般名称：ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物）も、2022年6月に承認されたカナグル（一般名称：カナグリフロジン水和物）も、SGLT2阻害薬に分類される糖尿病の治療薬です。

腎臓にあるSGLT2というポンプ（尿中に捨てられたブドウ糖を再吸収して血液に戻すポンプのような物質）の働きを阻害することで、ブドウ糖を尿中に捨てて血糖値を下げる働きがあります。

フォシーガは日本において2014年に「2型糖尿病」、2019年に「1型糖尿病」、2020年に「慢性心不全」の治療薬として承認されています。

そして2021年、「慢性腎臓病」の治療薬として承認されることになりました。
なぜ心不全や腎臓病に効くのか？今のところメカニズムは明らかではありませんが、メカニズムが解明されれば更に効果的な治療薬の開発につながると期待されます。
【参考】
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しかし、それぞれに特徴的な違いがあり、患者さんの状態に応じて使い分けられています。 カナグルの特徴は、強力な血糖降下作用を持つことです。

なお、SGLT２阻害薬は１型糖尿病の方にも使用できますが、低血糖のリスクを高めるケースもあるため注意を要します。