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アレグラ錠(フェキソフェナジン塩酸塩)の有効成分は、フェキソフェナジンです。
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サノフィ・アベンティス=アレルギー性疾患治療剤「アレグラ錠」の新剤形として、「アレグラOD錠60mg」(一般名:フェキソフェナジン塩酸塩)を国内で新発売した。医薬品製造を手がけるエチファーム社の製剤化技術「フラッシュタブ技術」を導入して開発された。
アレグラ アレルギー性鼻炎・蕁麻疹・アトピー性皮膚炎 | 製品情報
(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。(重要な基本的注意)
8.1.〈効能共通〉効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。8.2.〈アレルギー性鼻炎〉季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
(特定の背景を有する患者に関する注意)(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている)。(小児等)
低出生体重児、新生児、乳児、幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。(高齢者)
異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、血中濃度が上昇する場合がある〔16.6.3参照〕。(相互作用)
10.2.併用注意:1).エリスロマイシン〔16.7.1、17.3.2参照〕[本剤の血漿中濃度を上昇させるとの報告がある(P糖蛋白の阻害による本剤のクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定される)]。
2).水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤<服用>〔16.7.2参照〕[本剤の作用を減弱させることがあるので、同時に服用させないなど慎重に投与すること(水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウムが本剤を一時的に吸着することにより吸収量が減少することによるものと推定される)]。3).アパルタミド[本剤の血漿中濃度が低下し作用が減弱するおそれがある(P糖蛋白の誘導により、本剤の血漿中濃度が低下したとの報告がある)]。
(臨床検査結果に及ぼす影響)アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3~5日前から本剤の投与を中止すること。
(過量投与)13.1.症状
外国での過量投与症例として高用量を服用した2例の報告があり、1800mgを服用した症例では症状はなく、3600mgを服用した症例では、めまい、眠気及び口渇がみられた。13.2.処置
過量投与時、本剤は血液透析によって除去できない。(適用上の注意)
14.1.薬剤交付時の注意PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
(保管上の注意)室温保存。
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ホームページご利用上の注意|アレルギー専用鼻炎薬「アレグラFX」
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アレルギー専用鼻炎薬「アレグラFX」ホームページ、ご利用上の注意について掲載しています。
処方されたお薬の製品名から探す事が出来ます。正確でなくても、一部分だけでも検索できます。ひらがな・かたかなでの検索も可能です。
(例)タミフル
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アレグラ錠30mg(サノフィ・アベンティス株式会社)| 処方薬
各年代別の薬剤の処方数です。(2018年04月~2019年03月)
※厚生労働省の第5回NDBオープンデータ「外来(院外)_性年齢別薬効分類別数量」を基にしています。
アピドラ注 · アマリール · アラバ · アレグラ · アンカロン · インタール · エホチール · エボルトラ.
「アレグラFX」のテレビCMには、発売当初から人気グループ・嵐の大野智さんを「アレグラ人」として起用。紫色のコスチュームを身にまとい、一風変わったポージングとともに「アレ~グラ~」の呪文を唱える姿はインパクト大だ。商品パッケージ、POP、パンフレットなどの配布物はすべて紫で統一しCMと棚前のイメージをつなぐ。
サノフィ 抗アレ薬アレグラのGE承認取得の3社を特許侵害で提訴
各年代別の薬剤の処方数です。(2018年04月~2019年03月)
※厚生労働省の第5回NDBオープンデータ「外来(院外)_性年齢別薬効分類別数量」を基にしています。
アレグラ錠60mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)
アレグラ人シリーズにサブキャラクターを登場させ、「今年は誰か?」と話題を集める仕掛けも怠らない。意外性のあるキャラクター設定 …
アレグラドライシロップ5%(フェキソフェナジン塩酸塩シロップ用)
18.1作用機序
フェキソフェナジン塩酸塩は、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、加えて炎症性サイトカイン遊離抑制作用、好酸球遊走抑制作用及び各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用を示す。18.2ヒスタミンH1受容体拮抗作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体においてヒスタミンと拮抗し、モルモット摘出回腸標本及び気管標本におけるヒスタミン誘発収縮を抑制した(10の-7乗~3×10の-6乗M)。また、全身投与でモルモット・ヒスタミン誘発気道収縮及び皮膚反応を抑制した。なお、フェキソフェナジン塩酸塩にはアドレナリン、アセチルコリン、セロトニン及びタキキニンの各受容体並びにL型カルシウムチャネルに対する親和性は認められていない。18.3好酸球、炎症性サイトカイン及び細胞接着分子に対する作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞培養上清により誘発されるヒト好酸球の遊走を10の-6乗M以上で抑制した。また、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞を活性化ヒト好酸球とともに培養したときに培養上清中に遊離される炎症性サイトカインであるIL‐8及びGM‐CSFをそれぞれ10の-6乗M以上及び10の-9乗M以上で抑制し、細胞接着分子であるsICAM‐1を10の-9乗M以上で減少させた。18.4ケミカルメディエーター遊離抑制作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、健康成人の末梢血好塩基球及びアトピー性皮膚炎患者の末梢血白血球からの抗ヒトIgE抗体刺激によるヒスタミン遊離を抑制した(10の-6乗~10の-5乗M)。また、モルモット抗原誘発即時型喘息モデルにおいて気管支肺胞洗浄液(BALF)中のロイコトリエン量を減少させた。18.5I型アレルギー病態モデル動物に対する作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、モルモット抗原誘発アレルギー性鼻炎、ラット受身皮膚アナフィラキシー(PCA)反応、ラット抗原誘発全身性アナフィラキシー反応及びモルモット抗原誘発即時型喘息反応を抑制した。
販売名(製造販売業者) アレグラ FX ジュニア(サノフィ株式会社)
米国を主とする海外では、強い鼻閉症状があるアレルギー性鼻炎患者への経口血管収縮薬であるプソイドエフェドリンと第2世代抗ヒスタミン薬の経口配合剤は広く用いられ、複数の製品が販売されている。
アレグラαジュニア、アレグラフレッシュジュニア、アレグラファインジ.
「ディレグラ配合錠」は、第2世代抗ヒスタミン薬である「アレグラ(R)」に血管収縮作用を有するα交感神経刺激薬の塩酸プソイドエフェドリンを配合した経口配合剤。中等症以上の鼻閉症状があるアレルギー性鼻炎患者に対し、1剤でアレルギー性鼻炎の3大症状に優れた改善効果を発揮する(くしゃみ、鼻みず、鼻づまり)。
アレグラ (フェキソフェナジン塩酸塩) サノフィ [処方薬]の解説、注意
エスエス製薬株式会社(サノフィ・グループ、本社:東京都新宿区、代表取締役社長:ニクヒレッシュ・カルラ)は本日1月22日(月)、「アレグラFXプレミアム」(OTC医薬品:要指導医薬品)を新発売します。
[画像: ]
「アレグラFXプレミアム」について
「アレグラFXプレミアム」は、第二世代の抗ヒスタミン成分(フェキソフェナジン塩酸塩)に、鼻粘膜の充血・はれを抑制する成分(塩酸プソイドエフェドリン)を初めて医療用と同量配合したOTC医薬品(要指導医薬品)です。フェキソフェナジン塩酸塩は、花粉やハウスダストなどによるくしゃみ、鼻みず、鼻づまりに効果を発揮する成分です。また、 眠くなりにくく、口が乾かない点が特徴で、「集中力、判断力、作業能率の低下」といった、気付きにくい能力ダウン(インペアード・パフォーマンス)を起こしにくい成分です。
塩酸プソイドエフェドリンの働きにより、鼻粘膜の充血・はれを抑制し、アレルギー性の鼻づまりに良く効くように設計されています。2種類の有効成分により、つらい鼻の症状に対して優れた効果を発揮することが期待されます。花粉飛散量が多いときなど、つらい鼻の症状は著しくQOL(生活の質)を落とす可能性があるため、口呼吸を伴うようなつらい症状を緩和し、鼻から深呼吸することのできる健康的な日常の提供を目指します。
なお、本剤の服用は、鼻づまり症状が強い期間にとどめ、鼻づまり症状の緩解がみられた場合には、エピナスチン塩酸塩やフェキソフェナジン塩酸塩のような非鎮静性抗ヒスタミン剤の単味製品への切り替えを推奨します。本剤は要指導医薬品のため、適正な使用のために薬剤師の対面による情報の提供及び薬学的知見に基づく指導が行われることが必要となります。
製品特長
特長1 非鎮静性の第二世代抗ヒスタミン成分「フェキソフェナジン塩酸塩」に、鼻粘膜の充血・はれを抑制する「塩酸プソイドエフェドリン」を初めて「医療用と同量配合」※1
特長2 つらい鼻づまりなどの症状に。速攻※2 、1日2回でしっかり効く
特長3 眠くなりにくい成分※3で、集中力や判断力を邪魔しません。
※1 フェキソフェナジン塩酸塩120mg、塩酸プソイドエフェドリン240mg (1日量中)
※2 速攻:早めに対処すること。
※3 非鎮静性の第二世代の抗ヒスタミン成分「フェキソフェナジン塩酸塩」
製品概要
[表: ]
その他、製品の詳細についてはアレグラFXプレミアムのウェブページをご参照ください。
アレグラブランドについて
「アレグラ」はサノフィのグローバルブランドです。サノフィ株式会社は、2023年3月に販売名「アレグラFXプレミアム」の要指導医薬品として新製品の承認を受け、サノフィ・グループのエスエス製薬が「アレグラFXプレミアム」を販売します。
エスエス製薬について
エスエス製薬はOTC医薬品やヘルスケア製品に特化した製薬会社です。1765年の創業以来、250余年にわたり健康へのニーズに応えるさまざまな製品を提供しています。2017年にはフランス・パリを本拠とし、グローバルヘルスケアリーダーとして100カ国以上で事業を展開、幅広い医療ソリューションの創出・研究開発・販売を行っているサノフィ・グループの一員となり、コンシューマー・ヘルスケア事業の一翼を担っています。エスエス製薬は、今後も「スイッチOTC医薬品」など付加価値の高い医薬品の開発やセルフメディケーションの推進を通じて、人々の健康と生活の質の向上に貢献してまいります。エスエス製薬株式会社の詳細は、 をご参照ください。
MAT-JP-2309444-1.0-01/2024
日本薬局方 フェキソフェナジン塩酸塩錠フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「ZE」(先発品)アレグラ錠60mg(サノフィ)
17.1有効性及び安全性に関する試験
〈蕁麻疹〉17.1.1国内第3相試験(成人)
慢性蕁麻疹患者を対象とした二重盲検並行群間比較試験(解析対象214例)で、本剤1回10mg注1)又は60mgを1日2回、1週間経口投与したとき、かゆみ及び発疹の合計症状スコアの変化量は次のとおりであった。国内主要試験成績(症状スコア変化量平均±SE)
--------------------------表開始--------------------------投与群症例数投与前変化量検定(共分散分析)
10mg745.68±0.25-2.12±0.34p=0.004260mg686.40±0.21-3.53±0.33
前記試験は1回10mg、60mg、120mgの1日2回投与の3群比較で実施されたが、解析結果には10mgと60mgの比較のみを示した。--------------------------表終了--------------------------
本剤60mg投与群の副作用発現率は25.3%(19/75例)であり、主な副作用は眠気10.7%(8/75例)及び倦怠感4.0%(3/75例)であった。注1)成人における本剤の承認用量は1回60mg、1日2回である。
17.1.2海外第3相試験(成人)慢性蕁麻疹患者を対象に実施したプラセボ対照二重盲検比較試験(解析対象439例)で、プラセボ又は本剤1回60mgを1日2回、4週間経口投与したとき、本剤はプラセボに比し平均かゆみスコアの有意な減少が示された。
海外主要試験成績(症状スコア変化量平均±SE)--------------------------表開始--------------------------
投与群症例数投与前変化量検定(共分散分析)プラセボ901.92±0.09-0.47±0.07p=0.0001
60mg861.98±0.10-1.07±0.07前記海外主要試験(12~15歳を含む)はプラセボを対照として4用量(1回20mg、60mg、120mg、240mg)を用いて1日2回投与の比較を行っているが、解析結果にはプラセボと60mgの比較のみを示した。
--------------------------表終了--------------------------本剤60mg投与群の副作用発現率は21.3%(19/89例)であり、主な副作用は頭痛10.1%(9/89例)であった。
〈アレルギー性鼻炎〉17.1.3国内第3相試験(成人)
季節性アレルギー性鼻炎患者を対象とした二重盲検並行群間用量比較試験(解析対象307例)で、プラセボ又は本剤1回60mgを1日2回、2週間経口投与したとき、くしゃみ発作、鼻汁、眼症状の合計症状スコアの変化量は次のとおりであった。国内主要試験成績(症状スコア変化量平均±SE)
--------------------------表開始--------------------------投与群症例数投与前変化量検定(共分散分析)
プラセボ1056.74±0.140.07±0.18p=0.024460mg1006.64±0.14-0.36±0.18
前記試験はプラセボを対照として1回60mg、120mgの1日2回投与の3群比較で実施されたが、解析結果にはプラセボと60mgの比較のみを示した。--------------------------表終了--------------------------
本剤60mg投与群の副作用発現率は9.9%(10/101例)であり、主な副作用は眠気及び白血球減少が各3.0%(3/101例)であった。17.1.4海外第3相試験(成人)
秋季季節性アレルギー性鼻炎患者を対象に実施したプラセボ対照二重盲検比較試験(解析対象570例)で、プラセボ又は本剤1回60mgを1日2回(二重盲検下で14日間)経口投与したとき、本剤はプラセボに比し症状スコアの有意な減少が示された。海外主要試験成績(症状スコア変化量平均±SE)
--------------------------表開始--------------------------投与群症例数投与前変化量検定(共分散分析)
プラセボ1418.88±0.14-1.56±0.20p=0.000160mg1418.81±0.14-2.64±0.20
前記海外主要試験(12~15歳を含む)はプラセボを対照として3用量(1回60mg、120mg、240mg)を用いて1日2回投与の比較を行っているが、解析結果にはプラセボと60mgの比較のみを示した。--------------------------表終了--------------------------
本剤60mg投与群の副作用発現率は14.2%(20/141例)であり、主な副作用は頭痛2.8%(4/141例)、めまい及び白血球減少が各2.1%(3/141例)であった。17.1.5国内第3相試験(小児)
通年性アレルギー性鼻炎患者を対象に、本剤(7~11歳は1回30mg1日2回、12~15歳は1回60mg1日2回)又は対照薬としてケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ(1回1g1日2回)を4週間経口投与した二重盲検比較試験(解析対象127例)で、くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉の合計スコアの変化量において対照薬に対する本剤の非劣性が示された。国内主要試験成績(スコア変化量平均±SE)
--------------------------表開始--------------------------投与群症例数投与前変化量解析結果(共分散分析)注2)
フェキソフェナジン塩酸塩646.09±0.20-2.06±0.19差の点推定値:-0.22795%片側信頼限界上限:0.172(非劣性限界値=0.9)ケトチフェンフマル酸塩636.10±0.19-1.83±0.20
注2)投与前スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析を行い、調整済みの2群の差の点推定値及びその95%片側信頼限界上限を示した。--------------------------表終了--------------------------
本剤投与群の副作用発現率は5.3%(4/75例)であり、主な副作用は傾眠2.7%(2/75例)であった。〈アトピー性皮膚炎〉
17.1.6国内第3相試験(成人)アトピー性皮膚炎患者を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験(解析対象400例)で、プラセボ又は本剤1回60mgを1日2回(二重盲検下で1週間)経口投与したとき、かゆみスコアの変化量は次のとおりであった。
国内主要試験成績(症状スコア変化量平均±SE)--------------------------表開始--------------------------
投与群症例数投与前変化量検定(共分散分析)プラセボ1994.79±0.05-0.50±0.06p=0.0005
60mg2014.68±0.05-0.75±0.07--------------------------表終了--------------------------
本剤60mg投与群の副作用発現率は23.2%(48/207例)であり、主な副作用は眠気3.9%(8/207例)及び血清ビリルビン上昇1.4%(3/207例)であった。17.1.7国内第3相試験(小児)
アトピー性皮膚炎患者を対象に、本剤(7~11歳には1回30mgを1日2回、12~15歳には1回60mgを1日2回)又は対照薬としてケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ(1回1gを1日2回)を4週間経口投与した二重盲検比較試験(解析対象162例)で、対照薬に対する本剤の非劣性が示された。小児国内主要試験成績(スコア変化量平均±SE)
--------------------------表開始--------------------------投与群症例数投与前変化量解析結果(共分散分析)注3)
フェキソフェナジン塩酸塩772.32±0.05-0.50±0.06差の点推定値:0.05095%片側信頼限界上限:0.185(非劣性限界値=0.37)ケトチフェンフマル酸塩852.38±0.05-0.58±0.06
注3)投与前スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析を行い、調整済みの2群の差の点推定値及びその95%片側信頼限界上限を示した。--------------------------表終了--------------------------
本剤の副作用発現率は10.8%(9/83例)であり、主な副作用は傾眠3.6%(3/83例)であった。17.3その他
17.3.1精神運動能に対する影響(1)健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩120mg注1)、第一世代の抗ヒスタミン薬及びプラセボを二重盲検、3剤3期クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ワープロ入力試験に及ぼす影響を検討したとき、その影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラセボと同様であった。
(2)健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩120mg、第二世代の抗ヒスタミン薬及びプラセボを二重盲検、クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ポジトロン放出断層撮影法(PET)を用いて脳への移行性を検討した結果、フェキソフェナジンによる大脳皮質のヒスタミンH1受容体の占拠はほとんどみられなかった。また、視覚刺激反応時間検査においてプラセボと差がなかった。(3)ブタクサアレルギー患者に、フェキソフェナジン塩酸塩60mg、第一世代の抗ヒスタミン薬、アルコール及びプラセボを二重盲検、4剤4期クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、シミュレーター上での自動車運転能力に及ぼす影響を検討したとき、運転能力に及ぼす影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラセボと同様であった(外国人データ)。
17.3.2心血管系へ及ぼす影響(1)成人の季節性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩酸塩を1回240mgまで1日2回注1)2週間投与したとき、プラセボと比較して、QTc間隔の有意な変化は見られなかった(外国人データ)。
(2)健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩を1回60mg1日2回6ヵ月、1回400mg1日2回6.5日間及び240mg1日1回1年間投与しても、プラセボに比して、QTc間隔の有意な変動はみられなかった(外国人データ)。(3)健康成人男子を対象にしたエリスロマイシンとの薬物相互作用の検討(フェキソフェナジン塩酸塩1回60mg及び120mg1日2回7日間、エリスロマイシン1回300mg1日4回7日間)において、併用により血漿中フェキソフェナジン塩酸塩濃度が約2倍に上昇した場合でもQTcなどの心電図を含め安全性に問題はみられなかった。[10.2、16.7.1参照]
(4)Cmaxが承認用量投与時の10倍以上となる条件下での検討において、心電図への影響はなく、有害事象の増加も認められなかった(外国人データ)。(5)フェキソフェナジン塩酸塩にはクローン化したヒト心筋遅延整流K+チャネルに対する影響は認められていない。
アレグラ錠30mg 2006年12月01日アレグラ錠60mg 2000年11月17日
お薬を製造、販売している製薬会社名で探し、登録されているお薬から探すこともできます。正確でなくても、社名の一部分だけでも検索できます。ひらがな・かたかなでの検索も可能です。
(例)アストラゼネカ、ファイザー、しおのぎ、大正製薬、武田薬品