◆剤型ザイザル：錠（5mg）、シロップアレグラ：錠（30mg、60mg）


・ビラノア：眠気の来ない抗ヒスタミン薬です。運転時の注意喚起などの記載がない薬で、眠くなることで支障が出る方に良く処方されています。効果もまずまず良好です。空腹時に内服しないと効果が低下します。前の食事から2時間後〜次の食事の1時間前であれば、日中に内服することも可能です。内服すると30分程度で鼻水が減少するため、症状の強い時間帯に内服するのが良いです。


◆製造販売元ザイザル：グラクソ・スミスクラインアレグラ：サノフィ

◆子どもへの使用
ザイザル：シロップが６ヶ月から使用可
アレグラ：30mg錠が７歳から使用可

◆自動車運転に対する注意喚起
ザイザル：従事させないこと
アレグラ：

効き目が強い抗ヒスタミン薬をご紹介しましたが、いかがでしたでしょうか？

そのため、アレグラなどの市販薬が効かない場合は、より効果の強い抗ヒスタミン薬や抗ロイコトリエン剤の購入がおすすめです。

◆用法
ザイザル：成人は１日１回、小児は１日２回
アレグラ：１日２回

L2：ザイザル®︎、アレグラ®︎、ジルテック®︎、デザレックス®︎

鼻づまりの症状が強い人に使います。単剤で使うこともありますが、抗ヒスタミン薬で効果がイマイチな場合に併用することもあります。

一般的に効果が強いと言われる薬、眠気が強いといわれる薬がありますが、効果には個人差があります。効果が強いといわれる薬でもその人にはあまり効かなかったり、眠気が少ないと言われる薬でもその人には眠たかったり。その逆もあります。抗ヒスタミン薬はいろいろ種類があるので、自分に合う薬を一緒に見つけましょう。

降圧剤・ザイザル・タリオン・セチリジン・アレグラ・オロパタジン

◆腎機能が低下している場合
ザイザル：高い血中濃度が持続する恐れ
アレグラ：忍容性は良好（血中濃度は上昇する）

◆適応症
ザイザル：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
アレグラ：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎）に伴うそう痒


ザイザル錠」「クラリチン錠」が安全で、授乳期にはその他「アゼプチン錠」「アレグラ錠」「ディレグラ錠」なども安全に使用できるとされています。

1. 『ザイザル（レボセチリジン）』は効果が強めで、食事の影響も受けにくい
2. 『アレグラ（フェキソフェナジン）』は眠くなりにくく、自動車運転に対する制限もない
3. 『アレグラ（フェキソフェナジン）』は、腎機能や肝機能が低下した人でも使いやすい

気になる「眠気」の副作用は？ 後発品参入で市場は停滞気味…処方数トップは「アレグラ」金額は「ザイザル」

「レボセチリジン」は、確かに抗ヒスタミン薬の中では”やや強力な薬”と言えます。しかし、たとえば花粉症治療においては、です14)。
そのため、もし”効果”を重視するのであれば、抗ヒスタミン薬の中での優劣を気にするよりも、「ステロイドの点鼻薬」を選んだ方が合理的です。

抗ヒスタミン薬（飲み薬）の例：アレグラ、ザイザル、ビラノア、ルパフィン ..

◆同成分のOTC医薬品
ザイザル：（販売されていない）
アレグラ：『アレグラFX』、『アレグラFXジュニア』

デザレックス・ビラノア・ザイザル・アレグラ・ディレグラ・クラリチン・アレロック・タリオン

ご説明した通り、効果の強い抗ヒスタミン薬は病院または個人輸入（海外通販）で購入可能です。

アレグラR，アレジオンR，ザイザルRなど）を選択することが望ましい（表1）（文献8）。 【文献】

集中力を要する仕事をしている人、学業に支障をきたしたくない人、自動車の運転などを行う人は医療機関を受診して第二世代の抗ヒスタミン薬の中からパフォーマンス低下の少ない薬を処方してもらう事をお勧めしています。特に自動車を運転する方は、薬の添付文書上で内服下の自動車運転制限のない『アレグラ』、『クラリチン』の使用とする事が望まれます。
また添付文書上は『タリオン』、『エバステル』、『アレジオン』の３つの薬剤は『自動車の運転等危険を伴う機会の操作には注意させる事』と注意を払いながらの内服を認めています。それ以外の抗ヒスタミン薬はすべてこれら危険を伴う機械の操作に従事させない事となっています。このカテゴリーには『アレロック』、『ジルテック』、『セルテクト』、『ゼスラン』などが含まれます。ジルテックの成分の中で脳内に移行しにくい成分だけを取り出して作られた『ザイザル』は理論的にはパフォーマンスの低下が少ないのですが、現在のところは『ジルテック』と同様に運転などは避けるようにとされています。
個人的には『ザイザル』は『アレグラ』と同等の安全性が確保される可能性があると考えていますので、早く検証がなされてほしいものです。

授乳中：クラリチンR、ザイザルR、ジルテックR、フェキソフェナジン(アレグラR)

１種類の「抗ヒスタミン薬」で十分に効果を得られない場合、することもあります15)。ただし、副作用で眠気や鎮静はより強く現れると考えられるため、他に良い選択肢がない場合の例外的な対応です。

レボセチリジン（ザイザル®︎); C.フェキソフェナジン（アレグラ®︎）; D.オロパタジン（アレロック®︎）

クラリチン、ザイザル、アレジオンといった、1錠の内服で効果が長くもち、眠気の副作用が少ないタイプの抗ヒスタミン薬をじんましんの治療にはよく使います。ほかにもよく使われる薬として、1日2回内服のアレグラ、タリオン、アレロックが挙げられます。デザレックス、ビラノア、ルパフィンといった最新の抗ヒスタミン薬は特に眠気が少なく、1日1回の内服で効果が持続するため、使いやすい薬です。効果が不十分な場合には一度に飲む量を増やして対応します。

【2024年最新版】抗ヒスタミン薬の強さランキング一覧 | 健康コラム

結論から言うと、自分で最適な薬を判断することは極めて難しいです。理由としては、他の薬との飲み合わせや体質、運転の有無などから総合的に判断する必要があるからです。そのため、かかりつけの耳鼻咽喉科の医師に相談することが理想です。ただし初発症で病院に行く時間が無い方は、市販のアレグラやクラリチンを試してみるのも良いでしょう。副作用が小さいため、日常への影響が少ないためです。

また「既に花粉症薬を飲んでいるが、今の薬では効かない」という方は、時間を確保して医師に相談しましょう。副作用を抑えながら強度を上げるために、ビラノアを処方すべきか等も判断してくれるはずです。

（アレグラ、フェキソフェナジン、ビラノア、ザイザル、レボセチリジン、オロパタジン、アレロック顆粒、アレグラドライシロップなど）

そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第１世代抗ヒスタミン薬」です。

2010年にザイザル（レボセチリジン）が発売されてからは「眠気が少なくて効果が強い薬」としてザイザル ..

日本では、タリオン、ザイザル、アレグラ、アレロックの順に処方量が多いです。それに加え、最近処方開始になったビラノア、デザレックスが処方量を増やすであろうと言われています。

クラリチン®︎、デザレックス®︎、アレグラ®︎、ザイザル®︎、ジルテック®︎、

授乳中：クラリチンⓇ、ザイザルⓇ、ジルテックⓇ、フェキソフェナジン(アレグラⓇ)

抗コリン作用が強いため、緑内障、前立腺肥大、喘息の患者様には基本的に使用できません。 第二世代抗ヒスタミン薬

ザイザルを毎日飲んでいる場合、服用から2日目で血中濃度が安定してきます。そのため、日中を通して薬が効いている状態になるため、自動車の運転などをするのはおすすめできません。
「服用後〇時間後なら運転しても大丈夫」という基準もありませんので、ザイザル服用中は運転を避けるようにしてください。

内服薬（アレロック、ザイザル、ルパフィン、クラリチン、ビラノア

抗ヒスタミン薬は，局所のH1受容体と結合する作用により鼻汁や㿋痒を抑制させる目的で小児アレルギー疾患において汎用されるが，気管支喘息治療薬のテオフィリンと同様に，熱性痙攣誘発の可能性が高い。発熱で救急外来を受診した小児（平均年齢1.7～1.8歳）では，熱性痙攣が認められた群では抗ヒスタミン薬を45.5％が内服しており，熱性痙攣を認めなかった群の抗ヒスタミン薬の内服率22.7％の約2倍であった（文献1）。そのため，幼少児（特に2歳未満）の患児への投与には十分な注意が必要である。
抗ヒスタミン薬が痙攣を誘発する機序は，脳内へ薬剤が移行することでヒスタミン神経系の機能を逆転させてしまうことによる。これはテオフィリン連続投与がビタミンB6の血中濃度を低下させ，痙攣抑制的に作用する神経伝達物質のGABA生成を抑制するという機序とは異なる。ヒスタミンも痙攣抑制的に作用する神経伝達物質であるため，抗ヒスタミン薬が脳内へ移行し，拮抗することは望ましくない。
これらの理由で，厚生労働省のPMDA重篤副作用疾患別対応マニュアル「小児の急性脳症」編（平成23年4月28日）において，患者・保護者に対しては，「お薬の副作用として急性脳症の症状が現れることがまれにあります。アスピリンなどの熱さまし，抗ヒスタミン薬を含むかぜ薬や，気管支を広げるためのぜんそくの薬などの他，てんかんを治す薬や免疫を抑える薬などの一部の薬が，小児の急性脳症の発症に関係のある場合があります」とある。医療関係者に対しては，「抗ヒスタミン薬が痙攣を発症する機序は，脳内へ薬剤が移行することでヒスタミン神経系の機能を逆転させてしまう機序による。ヒスタミンも痙攣抑制的に作用する神経伝達物質であるため，抗ヒスタミン薬が脳内へ移行し拮抗することは望ましくない」と注意喚起されている。
中枢抑制の副作用としては，インペアード・パフォーマンス（impaired performance：気づきにくい能力ダウン）のほうが被害は甚大である。この状態は，集中力，認知能力，作業効率，勉学能率，運動能率などのパフォーマンスが，疾患だけではなく，脳内へ移行する抗ヒスタミン薬により，無自覚に障害されている状態であり（文献2），インペアード・パフォーマンスの程度は，眠気，倦怠感と異なり，抗ヒスタミン薬の脳内H1受容体占拠率と相関する（文献3）。また，ヒスタミンは中枢神経系において，覚醒状態の維持，集中力の維持，学習と記憶の増強，摂食行動の抑制，ストレスの調整などにも寄与しており（文献4），学童期の患児へ抗ヒスタミン薬を投与する場合，学習能力や勉学能率の低下にも注意する必要がある（文献5）。脳血管内皮細胞のP糖蛋白と同様にワーキングメモリ（作業記憶）も12歳頃までに急速に発達する（文献6）（図1）。 発育途中の脆弱な脳を持つ小児期に抗ヒスタミン薬を長期に使用する場合は，悪影響を及ぼす可能性を危惧して（文献7） ，脳内へ移行しにくい新しいタイプの抗ヒスタミン薬（アレグラR，アレジオンR，ザイザルRなど）を選択することが望ましい（表1）（文献8）。

アレグラというお薬をご存じだと思いますが、アレグラは抗ヒスタミン薬 ..

・アレルギー性咳嗽⇒アレルギー薬（抗ヒスタミン薬）を使います。どの薬（タリオンやアレグラ、ザイザルなど）を選択しても、比較的直ぐに効くとされています。