エスシタロプラム（レクサプロ®）, おだやかな抗うつ効果。抗不安作用も高い ..



＜GABA A受容体のサブユニットの薬理学的特性＞
GABA A受容体はω1・2受容体と呼ばれてきましたが、現在の知見ではω1はα1サブユニット、ω2はα2・3・5サブユニットに分類できます。
α1サブユニットは睡眠効果よりも鎮静効果が強く、依存形成に関与し、抗けいれん作用や前向性健忘の発現にも関わります。
α2サブユニットは睡眠・覚醒スイッチに関与するとともに抗不安作用を有し、α3サブユニットも睡眠との機能的関連性が高く、抗不安・抗うつ・筋弛緩に関連します。
α5サブユニットは学習・記憶や耐性に関わっていると考えられています。


P T P：28錠（14錠×2）、100錠（10錠×10）、140錠（14錠×

はじめまして。
お忙しい中申し訳ありません。

10年ぐらい前から診療内科でジェイゾロフトと頓用にリーゼを処方されていました。

ジェイゾロフト（セルトラリン）2錠から始まり100mgまで。それから数年かけて徐々に減薬。そして初診から8年して1錠（25mg）になりその後3年服用を続けていました。
頓用としてずっとリーゼ5mgを1日4回までと処方されておりました。

リーゼはマイルド と言われ安心して服用を続けていました。

診療内科に長年通院しておりましたが、家の事などで、なかなか時間がとれなくなり（3時間待ち）、通院が難しくなり、セルトラリンを半錠にしたりして、徐々に自分勝手に減薬し、やめてしまいました。
やめた後は特に異常は感じませんでした。
（リーゼ5ミリ1日4回服用していたから安定していたかもしれないです）

そのあと
いろいろとストレスのかかる状況が重なり、内科でリーゼを処方していただける事になったのですが、あまり服用しないほうがいいという事と、1日3回まてしか出せないようで、急に不安が募り、自律神経の乱れか、リーゼの離脱症状？自律神経の乱れ？不眠、寝汗の症状が出るようになりました。

また別の抗うつ剤を検討されているのですが……
心配です。

（因みに、初めの診療内科はもう何ヶ月か経ち初診になるので、受け付けていない と言われました。）

勝手な質問ですみません。

1）：デポ注射剤。気分安定薬への追加投与
2）：リチウムまたはバルプロ酸への追加投与
表の補足：
日本うつ病学会治療ガイドラインI.双極性障害2020 I.双極性障害治療ガイドラインサマリー 第2章 抑うつエピソードの治療 （2020年6月改訂）
推奨される治療
・クエチアピン（徐放錠）（300mg/日）［クエチアピン徐放錠以外は本邦未承認効能］
・リチウム（0.8ｍEq/Lを超える血中濃度に到達後、最低でも8週間は経過観察を行う）[本邦未承認効能]
・オランザピン（5‾20mg/日）
・ルラシドン（20-60mg/日）（＊）
・ラモトリギン（200mg/日、HRSD得点が25点以上の症例）[本邦未承認効能]
（＊）ルラシドン（ラツーダ）について
ヒスタミンH1、ムスカリンM1受容体に対しては結合親和性を殆ど示さない為、体重増加や過鎮静、口渇、便秘などの副作用は非常に少ない。強いセロトニン5-HT7拮抗作用を持ち、双極性障害の抑うつ症状に対する第一選択薬となりうる。20mgで有効性が見られれば、必ずしも増量する必要はない。気分安定薬（リチウムまたはバルプロ酸）で加療中の患者が抑うつ症状を示した際に、さらなる改善を得ようとして薬を追加したい場合に、効果のエビデンスがある抗精神病薬はルラシドンのみ。空腹時に服用すると吸収が低下し血中濃度が十分上昇しない為、1日1回食後投与する（期待する血中濃度を得るには350kcal以上の食事量が目安）。

＜薬物療法の実際＞
躁状態の治療から既に再発予防が始まるといった観点から、リチウムが第一選択とされています。
不機嫌、易怒性等を認める中等度以上のケースでは、オランザピンをはじめとする非定型抗精神病薬やバルプロ酸等を組み合わせて治療していきます。

レクサプロ15mgを現在飲んでいます。飲み始めてからよく眠れるようになり ..

酵素誘導を起こして薬物代謝を促進し多くの薬物血中濃度を下げることがあります。
まれだが重篤な副作用としては発疹があり、重症化するとスティーブンス・ジョンソン症候群と呼ばれ、肝障害などの全身症状をきたします。発疹が出たら早めに中止します。

③バルプロ酸（バレリン、セレニカ）
全般性発作を伴うてんかんにおいて第一選択薬となる抗てんかん薬。
リチウム無効例にも有効。
急速交替型、混合状態や不機嫌な躁病に有効と言われています。
気分安定薬の中では比較的副作用が少ない。

④ラモトリギン（ラミクタール）
抗てんかん薬として開発され、後に双極性障害のうつ状態の再発予防効果が確立し、うつ状態の急性期に対する作用も示唆されています。
まれだが重篤な副作用としては発疹があり、重症化するとスティーブンス・ジョンソン症候群と呼ばれ、肝障害などの全身症状をきたします。発疹が出たら早めに中止します。

（2）抗精神病薬

副作用の観点から非定型抗精神病薬の方が望ましい（抗精神病薬の項を参照）。

エビリファイを改良して、セロトニンに対して強く働き、エビリファイよりも控えめですが、控えめにドパミンにも働きます。抗うつ薬にて十分な効果が得られない場合、抗うつ薬と併用し、症状の改善を図ることが出来ます。２０２３年１２月末に適応が追加されました。

[PDF] 投薬期間に上限のある医薬品（2022 年 4 月改訂版）

12種類の新規抗うつ薬の大規模比較試験。結果については議論のあるところですが、有効性（治療反応性）と受容性（治療継続性：副作用が少なく中断率が低い事）からみた使いやすさの順位は、1位：エスシタロプラム(レクサプロ)、2位：セルトラリン(ジェイゾロフト)、3位：ミルタザピン（リフレックス、レメロン）、4位ミルナシプラン（トレドミン）・・・となっています（有効性ではミルタザピン、受容性ではエスシタロプラムが1位）。

あまり抗うつ効果は強はありません。副作用としては、眠気や頭痛、めまいが出現することがあります。そのため、不眠のある方に対して、睡眠薬的な役割を期待して使用されることがあります。しかし、眠気や頭痛、めまいなどが強い場合は、減量や中止を行います。

著明な徐脈等の不整脈又はその既往歴のある患者，QT延長を起こすことが知られている薬

ボルチオキセチンは2019年発売された新しい抗うつ薬です。副作用は他の抗うつ薬と比較すると少ないですが、嘔気や下痢といったセロトニンに関係する副作用に加え、眠気、頭痛などが生じることがあります。

初めまして
10/31に精神科を受診して不眠症とうつ状態と診断され、抗うつ薬「トリンテリックス10mg」と睡眠薬「マイスリー5mg」を処方されました。
抗うつ薬飲むのをためらってて、色々調べているうちに先生のこの記事を見つけて怖くて飲むのを躊躇しています。
全然眠れないので睡眠薬だけはのんでいます。3、4時間で起きてしまいますが。
当方ちょっと遠いですが、北海道室蘭なので行こうと思えば行けます
どうしたらいいでしょう？


トラゾドンには、まれだが重篤な副作用として持続勃起症があります。 緑内障 ..

2.精神病症状を伴う→抗精神病薬を併用。

3.重症で休職を要する→ノルアドレナリンにも作用する薬剤でないと寛解しにくいとも言われている為、SNRI、ミルタザピン、ボルチオキセチンを単剤または併用。

4.不安障害を背景にもつ→不安障害も治療する必要がある為、まずはSSRIを主剤とし、抗うつ効果が不十分ならミルタザピンまたはミルナシプラン（中高年男性では尿閉に注意）を追加。または最初からベンラファキシン、ボルチオキセチン単剤。
（1）若年男性→性機能障害の少ないエスシタロプラム、またはフルボキサミン（併用薬剤に注意）を主剤。
（2）若年女性→若年女性に有効率の高いセルトラリンを主剤。
（3）（1）または（2）で不安障害に対する効果が不十分→パロキセチンに変更。

5.非定型うつ病→セルトラリンを主剤（Stephen M．Stahl）とし、抗うつ効果不十分ならミルタザピンを併用、気分の波、怒り発作、不安抑うつ発作にはバルプロ酸200～400mg、鉛様の麻痺にはブロナンセリン2mgを併用。

6.老人→老人のうつに多い不眠、食欲低下、不安、焦燥に有効で、投与初期の副作用である眠気等が老人では出にくいミルタザピンを主剤。妄想や認知機能の改善を期待する場合にはフルボキサミンを単剤または併用。

7.上記以外の中等症のうつ病→ノルアドレナリンにも作用する薬剤でないと寛解しにくいとも言われている為、SNRI、ミルタザピンを単剤または併用。
1.～3.は精神科での治療が必要ですが、4.～7.はプライマリケアでも治療可能と思われます。

トラゾドン, デジレルレスリン, 規格：錠25㎎/50mg 適応：うつ病・うつ状態 睡眠 ..

ご質問ありがとうございます。
病院でも抗うつ薬以外の治療は出来ますので、相談してもいいでしょう。
できれば抗うつ薬は飲みたくないと伝えてみてはいかがでしょうか？
私も、薬を使っていないわけではなく、いくつかの薬を使わない方がいいと判断しているというところです。
睡眠は、結構大事です。
もっとよく眠れるとコンディションが上向くのではないでしょうか？
食事については問題ないでしょうか？
病院に行かないよりは行くことをお勧めしますが、いかないとしたら先ずは栄養を見直すことでしょうか？

こちらが参考になると嬉しいです。

[PDF] 長期収載品の処方等又は調剤に係る選定療養の対象医薬品について

2009年にランセットという超一流誌に発表された研究で、新しい抗うつ剤を比較した論文を集めて分析したものです。結果としては、

[PDF] 新たに向精神薬に指定される内服薬の投薬期間について（案）

この研究は、12種類の抗うつ剤の有効性（効果）と安全性（副作用の少なさ）を比較した報告（MANGA study）になります。

トラゾドン塩酸塩錠25mg「アメル」 他 (うつ病・うつ状態治療剤) (D00820) ..

それでは最後に、抗うつ剤を比較検討した有名な研究がありますのでご紹介させていただきます。

レクサプロ錠10mg 他 (選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）) (D02567)

SNRIはSSRIと同様、他の抗うつ薬と比較し、副作用は少ないとされています。しかし、セロトニン系に作用することで起きる、嘔吐・下痢、不眠・性機能障害などが生じる可能性があります。詳しくはSSRIの項目をご覧ください。

精神的には比較的安定している場合はデジレル（トラゾドン）をごく少量処方します。 ..

・離脱症状（中止後症状）は他の抗うつ薬と比較し、SSRIやSNRIは比較的よくみられます。抗うつ薬を継続して内服していた方が、何らかの理由で急に服薬を中止・減量することで出現することがあります。以下のような症状が出現することがあります。

[PDF] がん患者にどう向き合えばいいか －こころのケアを考える

＜薬物療法の実際＞
うつ病の治療指針は絶対的なものではないので「アルゴリズム」と呼び、「ガイドライン」とは区別していました。
「アルゴリズム」には「問題解決のための段階的手法」という語義があります。
「アルゴリズム」における「うつ病」とはDSMの診断基準における「大うつ病」をさしており、そこでは「病因論」が排除されています。すなわち、「うつ病」とは「治療を要するうつ状態」という意味であり、一つの病気ではなく「うつ状態を呈する症候群」であって原因はまちまちです（うつ病の異種性）。うつ病にはいろんな種類や併存症があり、精神科の臨床にガイドラインやクリニカル・パスといったものがなじみにくい要因がそこにあると思われます。現在はうつ病の「治療ガイドライン」が国内外にいくつかありますが、それらのどれをとっても「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮されたものではありません。「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮した治療により、うつ病の難治性、再燃・再発といった問題はかなり解決すると考え、当院では「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮した治療を心がけています。
うつ病は、早期（6か月以内）に治療しないと治りにくくなると言われていますので、患者の予後を考えると、有効な薬剤を最初に選択し、十分量・十分期間投与する事が肝要です。
薬物選択の「アルゴリズム」や「ガイドライン」は、プライマリケア医に標準的な薬物療法を示唆するという点では有用ですが、「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮されたものではありません。従って、有効な薬剤を最初に選択する為には、画一的に「アルゴリズム」や「ガイドライン」を適用するのではなく、どのようなタイプのうつ病なのかを初診時に見極める事が大切です。
多くの抗うつ薬の用量は、日本では海外よりもかなり少量で認可されています。最大量で4～8週間は投与しないと効果の有無は判断できません。寛解後（完全に治った後）6カ月以上は急性期と同用量で治療継続しないと、うつ病がぶり返す恐れがあります。

＜私の処方例＞
うつ病の初期治療においては、まず身体疾患を除外した上で、「うつ病の異種性や併存症の有無」に留意して最初の治療薬を選択する事が妥当かと思います。

（レクサプロ® ）や、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み ..

※抗うつ剤ごとに出やすい副作用や、安全性の比較などを知りたい方は、『』をお読みください。

ミアンセリン（テトラミド®）・トラゾドン（レスリン® ・デジレル® ）などの抗うつ薬.

SSRIは三環系抗うつ薬と比較すると副作用が少なく、十分な効果が期待できる薬剤です。セロトニン系に作用する薬剤であるため、副作用としては、主に吐き気・下痢・不眠・性機能障害などが出現することがあります。

デジレル・レスリン（一般名：トラゾドン）があります。抗うつ作用は強くは ..

③セルトラリン（ジェイゾロフト）：
ドーパミンにも作用→非定型うつ病に対する第一選択薬（Stahl）との記載もあり。女性に対する有効率が高いとのデータがありますが、非定型うつ病の7割が女性である事が要因とも考えられます。
半減期が長く、代謝産物も活性をもつ→退薬症状が出にくい。
アメリカではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害（パニック障害、強迫性障害、社交不安障害）、PTSD、月経前不快気分障害（PMDD）の適応となっています。

【精神科医監修】抗うつ薬を解説【目的効果・種類・副作用とは？】

②パロキセチン（パキシル）：
高用量ではノルアドレナリンにも作用。抗コリン作用あり。
自身を代謝する酵素を阻害する為、投与量を増減すると血中濃度が急速に上下（血中濃度の非線形性）→退薬症状が出やすい、高齢者では血中濃度が高くなる為、推奨される投与量は10～20mg。
日本ではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害（パニック障害、強迫性障害、社交不安障害）の適応となっています。