抗コリン作用が強いため、緑内障、前立腺肥大、喘息の患者様には基本的に使用できません。 第二世代抗ヒスタミン薬
・ビラノア：眠気の来ない抗ヒスタミン薬です。運転時の注意喚起などの記載がない薬で、眠くなることで支障が出る方に良く処方されています。効果もまずまず良好です。空腹時に内服しないと効果が低下します。前の食事から2時間後〜次の食事の1時間前であれば、日中に内服することも可能です。内服すると30分程度で鼻水が減少するため、症状の強い時間帯に内服するのが良いです。
ザイザルもアレロックやアレグラと同じく第二世代の抗ヒスタミン薬ですが、作用時間が長く1日1回服用するだけで済む薬です。
ご説明した通り、効果の強い抗ヒスタミン薬は病院または個人輸入（海外通販）で購入可能です。
そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第１世代抗ヒスタミン薬」です。
内服薬（アレロック、ザイザル、ルパフィン、クラリチン、ビラノア
そのため、アレグラなどの市販薬が効かない場合は、より効果の強い抗ヒスタミン薬や抗ロイコトリエン剤の購入がおすすめです。
「レボセチリジン」は、確かに抗ヒスタミン薬の中では”やや強力な薬”と言えます。しかし、たとえば花粉症治療においては、です14)。
そのため、もし”効果”を重視するのであれば、抗ヒスタミン薬の中での優劣を気にするよりも、「ステロイドの点鼻薬」を選んだ方が合理的です。
アレグラというお薬をご存じだと思いますが、アレグラは抗ヒスタミン薬 ..
集中力を要する仕事をしている人、学業に支障をきたしたくない人、自動車の運転などを行う人は医療機関を受診して第二世代の抗ヒスタミン薬の中からパフォーマンス低下の少ない薬を処方してもらう事をお勧めしています。特に自動車を運転する方は、薬の添付文書上で内服下の自動車運転制限のない『アレグラ』、『クラリチン』の使用とする事が望まれます。
また添付文書上は『タリオン』、『エバステル』、『アレジオン』の３つの薬剤は『自動車の運転等危険を伴う機会の操作には注意させる事』と注意を払いながらの内服を認めています。それ以外の抗ヒスタミン薬はすべてこれら危険を伴う機械の操作に従事させない事となっています。このカテゴリーには『アレロック』、『ジルテック』、『セルテクト』、『ゼスラン』などが含まれます。ジルテックの成分の中で脳内に移行しにくい成分だけを取り出して作られた『ザイザル』は理論的にはパフォーマンスの低下が少ないのですが、現在のところは『ジルテック』と同様に運転などは避けるようにとされています。
個人的には『ザイザル』は『アレグラ』と同等の安全性が確保される可能性があると考えていますので、早く検証がなされてほしいものです。
アレルギー性鼻炎治療の(ザイザル、アレグラ、クラリチン、ビラノア、ルパフィン等)で、改善乏しいときには(オノン、キプレス等)(アラミスト点鼻、ナゾネックス点鼻)等が使用されます。しかし中には無効例もあり、その際漢方的なアプローチが奏功することは少なくありません。
私が開発責任者として開発した薬がザイザル（レボセチリジン）です。
結論から言うと、自分で最適な薬を判断することは極めて難しいです。理由としては、他の薬との飲み合わせや体質、運転の有無などから総合的に判断する必要があるからです。そのため、かかりつけの耳鼻咽喉科の医師に相談することが理想です。ただし初発症で病院に行く時間が無い方は、市販のアレグラやクラリチンを試してみるのも良いでしょう。副作用が小さいため、日常への影響が少ないためです。
また「既に花粉症薬を飲んでいるが、今の薬では効かない」という方は、時間を確保して医師に相談しましょう。副作用を抑えながら強度を上げるために、ビラノアを処方すべきか等も判断してくれるはずです。
ここでは、第一世代と第二世代の薬の中から特に効き目の強い抗ヒスタミン薬のランキングをご紹介します。
L2：ザイザル®︎、アレグラ®︎、ジルテック®︎、デザレックス®︎
第一世代の抗ヒスタミン薬で、効果が強いことが特徴です。
副作用の眠気、口の渇きなども感じやすいとされています。
降圧剤・ザイザル・タリオン・セチリジン・アレグラ・オロパタジン
特にステロイド剤と抗ヒスタミン成分の配合剤であるセレスタミンは、
強い効果がある反面副作用のリスクも伴うため、短期間の使用に向いています。
ザイザル錠 5mg（以下、本剤）の効能・効果、用法・用量、使用上の ..
毎年スギ花粉の飛散時期に悪化する目かゆみや鼻症状、アレルギー素因(喘息合併、IgE 848)、スギ花粉に対するIgE抗体(MASTスギIgE クラス4)から、「スギ花粉症(季節性アレルギー性鼻炎)」であった。抗ヒスタミン薬や点鼻薬はほぼ全て無効であり、今回漢方薬を試した(本例は漢方的※3には実証(胃腸も強く、症状も強い)、寒熱錯雑※3(かんねつさくざつ：寒冷刺激で出現、舌紅色、眼充血、顔面ほてり)と思われ、症状も非常に強かったため大青龍湯(麻黄湯＋越婢加朮湯)処方し速やかに改善した。
アレグラ・ザイザル・クラリチン・ジルテック・アレロック・アレジオン
第二世代の抗ヒスタミン薬の中では、非常に効果が強い薬です。
即効性が高く、特に蕁麻疹や鼻詰まりによく効きます。
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１種類の「抗ヒスタミン薬」で十分に効果を得られない場合、することもあります15)。ただし、副作用で眠気や鎮静はより強く現れると考えられるため、他に良い選択肢がない場合の例外的な対応です。
ザイザルとは？ ザイザル（一般名：レボセチリジン）は、湿疹に伴うかゆみ・蕁麻疹・アレルギー性鼻炎など様々なアレ.
実感できないと思いますが１週間ほど使用すると鼻づまりが楽になると思います。抗アレルギー薬と併用しても大丈夫
ザイザル錠」「クラリチン錠」が安全で、授乳期にはその他「アゼプチン錠」「アレグラ錠」「ディレグラ錠」なども安全に使用できるとされています。
一般的に効果が強いと言われる薬、眠気が強いといわれる薬がありますが、効果には個人差があります。効果が強いといわれる薬でもその人にはあまり効かなかったり、眠気が少ないと言われる薬でもその人には眠たかったり。その逆もあります。抗ヒスタミン薬はいろいろ種類があるので、自分に合う薬を一緒に見つけましょう。
ザイザル（レボセチリジン塩酸塩）, 錠剤 1回1錠(5mg)/1日1回就寝前 シロップ 0.05 ..
抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。
[PDF] アスリートのためのアンチ・ドーピング使用可能薬リスト
下図のように、花粉が鼻腔内粘膜に付着し、体がこれをアレルゲンとみなすと、まずはこのアレルゲンに対抗するための「抗体」が体の中で作られ、この「抗体」が「マスト細胞」という細胞と結合します。その後、再びアレルゲンが体内に侵入すると、この「マスト細胞」からアレルギー誘発物質、ヒスタミン、ロイコトリエン、トロンボキサン、PAFが放出されるのです。
放出されたアレルギー誘発物質のヒスタミンは、鼻の粘膜組織内の知覚神経を刺激し、くしゃみや鼻水を引き起こします。 同じく、ロイコトリエン、トロンボキサン、PAFは鼻の鼻甲介血管を拡張させ、炎症を起こし、鼻腔を狭くし鼻詰まり症状を引き起こします。
[PDF] 付表① 当院で汎用される抗アレルギーと使用時の注意点
鼻づまりの症状が強い人に使います。単剤で使うこともありますが、抗ヒスタミン薬で効果がイマイチな場合に併用することもあります。
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ザイザルを毎日飲んでいる場合、服用から2日目で血中濃度が安定してきます。そのため、日中を通して薬が効いている状態になるため、自動車の運転などをするのはおすすめできません。
「服用後〇時間後なら運転しても大丈夫」という基準もありませんので、ザイザル服用中は運転を避けるようにしてください。
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抗ヒスタミン薬は，局所のH1受容体と結合する作用により鼻汁や㿋痒を抑制させる目的で小児アレルギー疾患において汎用されるが，気管支喘息治療薬のテオフィリンと同様に，熱性痙攣誘発の可能性が高い。発熱で救急外来を受診した小児（平均年齢1.7～1.8歳）では，熱性痙攣が認められた群では抗ヒスタミン薬を45.5％が内服しており，熱性痙攣を認めなかった群の抗ヒスタミン薬の内服率22.7％の約2倍であった（文献1）。そのため，幼少児（特に2歳未満）の患児への投与には十分な注意が必要である。
抗ヒスタミン薬が痙攣を誘発する機序は，脳内へ薬剤が移行することでヒスタミン神経系の機能を逆転させてしまうことによる。これはテオフィリン連続投与がビタミンB6の血中濃度を低下させ，痙攣抑制的に作用する神経伝達物質のGABA生成を抑制するという機序とは異なる。ヒスタミンも痙攣抑制的に作用する神経伝達物質であるため，抗ヒスタミン薬が脳内へ移行し，拮抗することは望ましくない。
これらの理由で，厚生労働省のPMDA重篤副作用疾患別対応マニュアル「小児の急性脳症」編（平成23年4月28日）において，患者・保護者に対しては，「お薬の副作用として急性脳症の症状が現れることがまれにあります。アスピリンなどの熱さまし，抗ヒスタミン薬を含むかぜ薬や，気管支を広げるためのぜんそくの薬などの他，てんかんを治す薬や免疫を抑える薬などの一部の薬が，小児の急性脳症の発症に関係のある場合があります」とある。医療関係者に対しては，「抗ヒスタミン薬が痙攣を発症する機序は，脳内へ薬剤が移行することでヒスタミン神経系の機能を逆転させてしまう機序による。ヒスタミンも痙攣抑制的に作用する神経伝達物質であるため，抗ヒスタミン薬が脳内へ移行し拮抗することは望ましくない」と注意喚起されている。
中枢抑制の副作用としては，インペアード・パフォーマンス（impaired performance：気づきにくい能力ダウン）のほうが被害は甚大である。この状態は，集中力，認知能力，作業効率，勉学能率，運動能率などのパフォーマンスが，疾患だけではなく，脳内へ移行する抗ヒスタミン薬により，無自覚に障害されている状態であり（文献2），インペアード・パフォーマンスの程度は，眠気，倦怠感と異なり，抗ヒスタミン薬の脳内H1受容体占拠率と相関する（文献3）。また，ヒスタミンは中枢神経系において，覚醒状態の維持，集中力の維持，学習と記憶の増強，摂食行動の抑制，ストレスの調整などにも寄与しており（文献4），学童期の患児へ抗ヒスタミン薬を投与する場合，学習能力や勉学能率の低下にも注意する必要がある（文献5）。脳血管内皮細胞のP糖蛋白と同様にワーキングメモリ（作業記憶）も12歳頃までに急速に発達する（文献6）（図1）。 発育途中の脆弱な脳を持つ小児期に抗ヒスタミン薬を長期に使用する場合は，悪影響を及ぼす可能性を危惧して（文献7） ，脳内へ移行しにくい新しいタイプの抗ヒスタミン薬（アレグラR，アレジオンR，ザイザルRなど）を選択することが望ましい（表1）（文献8）。
レボセチリジン（ザイザル）; ビラスチン（ビラノア）; ルパタジン（ルパフィン）; デスロラタジン（デザレックス）など
よく「花粉症の薬の強さ」について聞かれることが多いですが、強さのランキングのようなものはあるのでしょうか？
アレルギー性鼻炎による諸症状を改善します。 60日分 900円（税込）
ザイザルは、服用後1時間ほどで血中濃度が最大になります。就寝前に服用すると就寝中に血中濃度が最大になり、眠気の副作用を感じにくくなるため、処方タイミングが「就寝前」に限定されています。
なお、日中にザイザルを服用して眠気が生じると、仕事や日常生活に支障が生じるおそれがあります。重大な事故を防ぐためにも、就寝前に服用するようにしてください。
抗ヒスタミン薬（飲み薬）の例：アレグラ、ザイザル、ビラノア、ルパフィン ..
眠くなりにくい”第二世代（非鎮静性）”の抗ヒスタミン薬は、どれも効果に大きな違いはなく、ガイドライン等でもひとまとめで扱われています。しかし、その中でも「レボセチリジン」の効果はやや強め1,2)とされています。