フェキソフェナジン塩酸塩をグレープフルーツジュースあるいはオレ


グレープフルーツジュースと薬の飲み合わせひとつとっても、サイエンスの奥の深さが分かります。


フェキソフェナジン (FEX) エナンチオマーの消化管吸収におけるグレープフルーツジュース (GFJ) のOATP2B1阻害効果

果物：グレープフルーツジュースは一部の薬で体内への吸収を速めることがあるほか、他の薬では体内での代謝を妨害することもあります。こういった相互作用は健康に悪影響をもたらす可能性があります。抗うつ薬やスタチン（コレステロールを低下させる薬）を服用中にグレープフルーツやグレープフルーツジュースを摂取する場合は薬剤師または医師に相談しましょう。癌治療薬の中にもグレープフルーツジュースと相互作用するものがあります。グレープフルーツ、りんご、オレンジジュースはフェキソフェナジン（抗ヒスタミン薬）の効果を弱める可能性があります。

Ca拮抗薬以外にも，臨床現場にはCYP3A4で代謝される薬物が多く存在します。たとえば，免疫抑制薬のシクロスポリンや，抗てんかん薬のカルバマゼピン，脂質異常症治療薬のアトルバスタチンやシンバスタチンが挙げられます。グレープフルーツは主に小腸のCYP3A4を阻害しますので，これらの薬物を経口投与する際にも，グレープフルーツや前述の柑橘類の摂取は回避したほうがよいでしょう。

セリプロロール、フェキソフェナジン、アテノロール、グレープフルーツジュース.

できれば併用は避けたいものですが、当院のが、アレグラ®（フェキソフェナジン）を処方しようとした耳鼻咽喉科の医師にその旨を申したところ、「そんなこと聞いたことないわ🤬」とキレられたそうです。すべての耳鼻咽喉科医がそうだとは思いませんが、中には自分が処方する薬の副作用をロクに調べもしないで平然と処方している医師もおられるようです。

と「グレープフルーツジュース」を一緒に飲むと、薬が効き過ぎて、低血圧を起こす恐れがあります。
これは、「グレープフルーツジュース」に含まれる「フラノクマリン」が、「Ca拮抗薬」の分解を邪魔することで起こります。

CYP3A4による代謝を受ける競合（グレープフルーツジュース）

薬の知識がない患者さんにとって、相互作用に気をつけることは難しいもの。だからこそ、薬剤師が服薬指導の際に飲み合わせの悪い薬や食べ物を教えてくれることは、患者さんの安心・服薬指導アドヒアランスの向上につながります。
クイズを通して、知識の再確認をしてみましょう。

ジュース（アップルなどの果実も）によって、医薬品の吸収に寄与するトランスポーター（OATP）やP 糖タンパク質に影響を与え、フェキソフェナジン（アレグラ）の輸送を阻害し、作用を減弱させることは結構知られてきています。

一方で、グレープフルーツ、オレンジ、リンゴと一緒に服用すると効果が減弱する薬剤もあります。フェキソ

薬物とグレープフルーツジュースとの相互作用は、同じCYP3A4で代謝される薬剤でも差があることが分かっています。経口で摂取した場合の生体利用率（バイオアベイラビリテイ 小腸などでの初回通過率）が低い薬剤ほど影響を受けやすく、高い薬剤にはほとんど影響はありません。カルシウム拮抗薬のなかでも、アムロジピンは生体利用率が高く、グレープフルーツジュースの影響を受けにくい薬剤の代表格です（アムロジピンを服用している方は気にする必要はないようです）。抗コレステロール薬では、シンバスタチン、アトルバスタチンは影響を受けやすく、ロスバスタチン、プラバスタチンは受けにくいとされています。このように同種同効薬でも差があるため、自分の服用する薬がどうであるのかを調べて知っておく必要がありそうです。グレープフルーツジュースが好きな方は、前述のように、薬を変更することも可能です。面倒な方は、飲むのを諦めましょう。

※フェキソフェナジン塩酸塩製剤の飲み合わせの注意抗生物質のエリスロマイシンが作用を強めてしまったり制酸剤が作用を弱めてしまう可能性があります。
グレープフルーツジュースがOATPの働きをブロックすることでフェキソフェナジンが血液中に吸収されにくくなり、作用を弱めてしまう可能性があります。フェキソフェナジンの吸収量はグレープフルーツジュースで飲むことにより半分程度にまで減少することが報告されています。


DIクイズ5：（A）グレープフルーツジュースの影響を受ける降圧薬

※グレープフルーツジュースで相互作用が起こる原因
との相互作用 → 薬を解毒・分解する酵素「CYP3A4」
『アレグラ』との相互作用 → 小腸から薬を吸収するトランスポーター「OATP」

ところで，2007年にグレープフルーツジュースが有機アニオン輸送ペプチド（OATP）1A2を阻

グレープフルーツジュースは代謝酵素CYP3A4を阻害するが、その阻害作用は少なくとも何時間ほど続くとされているか。

[PDF] グレープフルーツに注意 薬を分解する働き阻害 ..

例えば、コレステロールを低下させるスタチンと呼ばれる薬のうちのいくつかは、グレープフルーツジュースと一緒に摂取すると、薬の分解が邪魔されてしまい、血液中の濃度が上昇してしまうことが知られています。

A デスロラタジン ; B · フェキソフェナジン ; C · ビラスチン ; D · ルパタジン.

薬を飲まなければならないけれど、手元にあるのはコーヒーやコーラだけ。そんなとき、水以外で薬を飲んでいいのか、わざわざ水を用意する必要があるのか、判断に迷うこともあるでしょう。そこで今回は、本記事では米国老年医学の専門医である山田悠史氏による著書『健康の大疑問』（マガジンハウス）から一部抜粋して、一生役立つ「飲み物と薬の飲み合わせ」について解説します。

胃や腸で起きること 薬の「のみ合わせ」Vol.1 | 住友ファーマ株式会社

このほか，グレープフルーツやオレンジの摂取により，フェキソフェナジンやβ遮断薬（セリプロロール，アテノロール），アリスキレンの血中濃度が低下することが報告されています2）。これらは有機アニオントランスポーター（organic anion-transporting polypeptide：OATP）の基質薬物です。グレープフルーツやオレンジの果実に含まれるフラボノイドが小腸においてOATPを阻害することにより，OATP基質薬物の消化管吸収が減少し，血中濃度が低下すると考えられています3）。

オレンジ、リンゴ、グレープフルーツなどのフルーツジュースに含まれる成分 ..

なお、イチョウ葉エキスには、各種テルペノイド・フラボノイドの他、有害物質のギンコール酸などが含まれています。ギンコール酸は接触皮膚炎やアレルギーを起こす成分であり、ドイツで製造されている前出のEGb761などでは5ppm以下に抑えられています。また、有効成分の組成も、抽出方法の違いから、国内産のものとは多少の相違が考えられます。
以上、安心して摂れるイチョウ葉の選定に関しては、いくつかの視点からの検討が必要なようです。

抗アレルギー薬（フェキソフェナジン）、高血圧症薬（セリプロロール）

薬物や栄養物質の体内動態に関わる各種トランスポーターに対するフラボノイド類の阻害作用に対する関心が高まっている．小腸の葉酸トランスポーター（PCFT）に対するミリセチン（ワイン等の含有成分）の持続性阻害作用も，その種の事例の一つである．今回，PCFT安定発現細胞を用いてその解析を進めた結果，ミリセチン濃度に依存した強い阻害作用を生じること，ミリセチンによる阻害作用の最大化に60分程度を要すること，ミリセチン除去後の輸送活性回復に90分程度を要すること等が明らかとなった．持続性ではあるが，比較的短時間で輸送活性が回復するという特徴から，可逆的なメカニズムによるPCFT分子の修飾が原因となっている可能性が推察される．引き続き，そのメカニズムの解明を図ることで，PCFTの輸送活性制御機構への理解が進み，PCFT機能に影響するより広範な要因の把握に役立つことを期待したい．

相談室2：グレープフルーツ以外に注意すべきかんきつ類：日経DI

Ca拮抗薬とグレープフルーツとの相互作用は，グレープフルーツの果実やジュースに含まれるフラノクマリン類が薬物代謝酵素チトクロームP450（CYP）3A4を阻害するために起きます。CYP3A4阻害作用を持つフラノクマリン類の含量を種々の柑橘類について測定した結果，グレープフルーツ，スウィーティー，メロゴールド，バンペイユの果汁中のフラノクマリン類の含量は同程度であったとの報告があります1）。昨今，柑橘類の品種は多様化していますが，フラノクマリン類の含量は系統が近いと類似している傾向があるため，その柑橘類のルーツから相互作用のリスクを推測できる可能性があります。

[PDF] 【第 104 回薬剤師国家試験 Medisere 国試のやま 科目：薬剤】

「グレープフルーツジュース」に含まれる「フラノクマリン」は、小腸にある酵素「CYP3A4」を阻害します。

【目的】グレープフルーツジュース(GFJ)は消化管におけるチトクローム P450

フェロジピンは、体（血中）に入るときに小腸のCYP3A4という薬物代謝酵素で70%が代謝され、体に入った後には肝臓で15%が代謝されます。グレープフルーツジュースに含まれるフラノクマリンによって小腸のCYP3A4が不可逆的に阻害され、小腸で代謝されずに血中に入るため、薬剤の血中濃度が上がってしまいます（肝臓の酵素活性には変化はありません）。水ではなく、グレープフルーツジュース250mlでフェロジピンを服用すると最高血中濃度が約3倍になってしまいます。グレープフルーツジュースを飲んでから4時間後に薬を飲んでも変化ありませんが、この作用は10時間後で半分に、24時間後に4分の１になります。グレープフルーツの果実、果皮でも同様の結果が得られています（その後の研究で、果皮は果実よりもはるかに多くのフラノクマリンを含むことが分かりました。ジュースは果皮も含めて作られるため、フレッシュな果実を食べた場合はあまり問題とならない可能性があります（十分なエビデンスなし））。また、オレンジジュースではこの作用がないことが明らかとなっています。

Q2 グレープフルーツジュースを避けるべきくすりがあるそうですが

アレルギー性鼻炎治療薬アレグラ®（フェキソフェナジン）は眠気が少なく、自動車運転も制限されないが、白血球減少、好中球減少、の副作用があるため抗甲状腺薬(メルカゾール、プロパジール、チウラジール)との併用は避けたい。ディレグラ配合錠はフェキソフェナジンとプソイドエフェドリンの合剤での交感神経刺激作用を増強。長崎甲状腺クリニック大阪で勧める抗アレルギー薬はアレロック®（オロパタジン）、ジルテック®（セチリジン）、ザイザル®（レボセチリジン）。クラリチン®はの服薬可能。セレスタミン配合錠は副腎皮質ステロイド。

水以外のものでのんだりしても大丈夫ですか。 | くすりの情報Q&A

低用量ピルは少量の女性ホルモンを含有する薬で、生理痛の改善や避妊効果などが期待できます。基本的に毎日飲むものなので、飲み合わせについてはしっかり理解しておきたいもの。低用量ピルには、併用してはいけない薬や、併用するとピルの作用に影響を及ぼす薬などがあるほか、一部の食品にも注意が必要です。そこで、併用禁止の薬、注意が必要な薬や成分、食品について詳しく解説します。

「血圧のお薬とグレープフルーツジュース」や、「睡眠導入剤とアルコール ..

一方、花粉症などに使うフェキソフェナジン（アレグラ）は、グレープフルーツジュースによって細胞への取り込みが邪魔されてしまうことが知られており、結果として必要な薬が体に届かなくなります。すると、効果が出にくくなることにつながります。

ンジジュースと共に服用した臨床試験のデータを統合した PPK 解析の結果、フェキソフェナジンの生.

薬の血中濃度が高くなると、薬が効きすぎたり、思わぬ副作用が出てくることがあります。よくグレープフルーツジュースと一緒に飲まないでください、と言われる薬の代表的なものとしては、高脂血症の薬、高血圧や狭心症の薬などです。花粉症などのアレルギー薬アレグラ（一般名：フェキソフェナジン）は、グレープフルーツジュースと一緒に飲むと別の作用で吸収が低下し、薬効が逆に減弱します」