②健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩 120mg、第二世代の抗ヒスタミン薬及びプラセ
1). 精神神経系:(0.1〜5%未満)頭痛、眠気、疲労、倦怠感、めまい、不眠、神経過敏、(0.1%未満)悪夢、睡眠障害、しびれ感。
第二世代抗ヒスタミン薬ロラタジン(クラリチン)、フェキソフェナジン(アレグラ)、セチリジン(ジルテック)など
2). 水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤<服用>〔16.7.2参照〕[本剤の作用を減弱させることがあるので、同時に服用させないなど慎重に投与すること(水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウムが本剤を一時的に吸着することにより吸収量が減少することによるものと推定される)]。
花粉症に使用される抗アレルギー薬(抗ヒスタミン薬)は多数ありますが、くしゃみや鼻水、鼻詰まりの鼻炎症状と目のかゆみなどの眼症状を改善する効果がありますが、気になるのは眠気や倦怠感などの副作用です。
ビラスチン(ビラノアR)(20mg) フェキソフェナジン塩酸塩(アレグラR)(120mg)
外国での過量投与症例として高用量を服用した2例の報告があり、1800mgを服用した症例では症状はなく、3600mgを服用した症例では、めまい、眠気及び口渇がみられた。
抗ヒスタミン薬には現在、第一世代と第二世代があります。
第一世代抗ヒスタミン薬は、抗ヒスタミン作用だけでなく、眠気、または、口渇や便秘、排尿困難などの抗コリン作用もあります。
第二世代抗ヒスタミン薬は、第一世代と比べて眠気が弱く、抗コリン作用も少ないことが特徴です。
抗ヒスタミン薬以外に、アレルギー性鼻炎に効果があるロイコトリエン受容体拮抗薬は、特に鼻閉(鼻づまり)に効果的です。
フェキソフェナジン:アレグラ®, 錠:12歳以上 1回60㎎ 1日2回 7歳~12歳未満 1回30㎎ 1日2回
第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤
第一世代:レスタミン(ジフェンヒドラミン)、ポララミン(クロルフェニラミン)、アタラックスP(ヒドロキシジン)、ピレチア(プロメタジン)など
第二世代:アレグラ(フェキソフェナジン)、アレジオン(エピナスチン)、アレロック(オロパタジン)、エバステル(エバスチン)、クラリチン(ロラタジン)、ザイザル(レボセチリジン)、ジルテック(セチリジン)、タリオン(べポタスチン)、デザレックス(デスロラタジン)、ビラノア(ビラスチン)、ルパフィン(ルパタジン)など
ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な薬剤
キプレス、シングレア(モンテルカスト)、オノン(プランルカスト)など
尚、現在は、副作用の関係もあり、抗ヒスタミン薬では第二世代が主に使われていますので、以下には第二世代に関してまとめてみました。
また、総合感冒薬のPL顆粒やPA錠には、第一世代の抗ヒスタミン薬(プロメタジン)が混合されていますので、眠気が強くでるようですし、抗コリン作用で、口渇や便秘、排尿困難などの症状がでる場合もあるようです。
通常、7歳以上12歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回30mgを1日2回、12歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mgを1日2回経口投与する。
眠気が少なく、一番オーソドックスな内服薬と言えます。 · ビラノア
効果が強め
<1日1回服用>
〇ビラノア20㎎(ビラスチン) 即効性あり ただし、空腹時服用
〇ルパフィン10㎎(ルパタジン)眠気あり 鼻閉に効果あり 即効性あり
〇ジルテック10㎎(セチリジン)眠気あり
◎ザイザル5㎎(レボセチリジン)眠気少ない ジルテックの改良 ジルテックより少量で効果も持続もあり
◎エバステル5㎎(エバスチン)眠気少ない
◎アレジオン20㎎(エピナスチン)眠気少ない
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
第二世代の抗ヒスタミン薬の一つとして知られている。分子式は、「C21H25ClN2O3」。 フェキソフェナジン
<1日2回服用>
●アレグラ60㎎(フェキソフェナジン)
●ディレグラ配合錠(フェキソフェナジン・プソイドエフェドリン) 鼻閉に効果あり ただし、1回2錠1日4錠
本報告は、フェキソフェナジン塩酸塩を含有する一般用医薬品アレグラFX ..
1.塩酸フェキソフェナジン
有効とする報告2編2,6)が抽出された。特に、Kawashimaら2)の論文は、大規模なプラセボ対照二重盲験ランダム化比較試験であり、EBM上、アトピー性皮膚炎に対する抗ヒスタミン薬、抗アレルギー薬の有効性を証明した。もう一つの報告6)では、塩酸フェキソフェナジンと副腎皮質ステロイド外用薬との併用群と副腎皮質ステロイド外用薬のみの群を比較し、併用群で有意に痒、臨床が改善した。一方、小児アトピー性皮膚炎で、塩酸フェキソフェナジンとフマル酸ケトチフェンとを比較検討した臨床治験を行い、両者間は非劣性で、アトピー性皮膚炎に伴う痒をともに改善し、安全性についても臨床上問題となる有害事象が認められない結果を得た報告7)があった。
フェキソフェナジン塩酸塩は、花粉やハウスダストによる、くしゃみ、鼻みず、鼻づまりなどのつらいアレルギー症状を改善します。
今年も花粉症シーズンが来ました。2023年春の花粉飛散予測(第2報)によると、今シーズンの飛散量は九州~東北で前シーズンより多く、特に四国・近畿・東海・関東甲信で非常に多い予想です。関東甲信越は、例年と比較して非常に多い(200%)、昨シーズンと比較して非常に多い(210%)となっています。
花粉症の治療には抗ヒスタミン剤(ヒスタミンH1受容体拮抗剤、H1RA)が使用されます。H1RAは、鼻粘膜のヒスタミンH1受容体を抑制することでアレルギー反応を抑えますが、ヒスタミンH1受容体は中枢神経にも存在します。覚醒状態の維持や、認知機能に関わります。H1RAが血液脳関門(Blood Brain Barrier: BBB)を通過して中枢神経に移行すると眠気、集中力の低下などを起こします。最初に開発された第一世代抗ヒスタミン薬はBBBを通過して中枢神経に対する影響があるので、中枢神経への移行が少ない第二世代H1RAが開発されました。しかし、第二世代H1RAでも中枢神経への移行は0ではなく、中枢神経に対する影響はそれぞれの薬剤で異なります。
眠気、集中力の低下などで一番問題となるのは、自動車運転時に事故を誘発することです。各抗ヒスタミン剤の添付文書は、自動車などの運転に関する記載で次の3つに分類されます。①自動車の運転等の注意の記載が無い。②眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。③自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。添付文書で③が記載されている場合は、自動車の運転は禁止となります。市販の感冒薬に含有されるH1RAはすべて第一世代ですので、③に該当します。
道路交通法第六十六条では、「何人も、前条第一項に規定する場合のほか、過労、病気、薬物の影響その他の理由により、正常な運転ができないおそれがある状態で車両等を運転してはならない(三年以下の懲役又は五十万円以下の罰金)」と規定されています。③の抗ヒスタミン剤を服用して運転すると、飲酒運転と同様検挙される可能性があります。
運転をする方が抗ヒスタミン剤を服用する場合は、可能なら①の薬剤、デザレックス®(デスロラタジン)、ビラノア®(ビラスチン)、ディレグラ®(フェキソフェナジン塩酸塩/塩酸プソイドエフェドリン)、アレグラ®(フェキソフェナジン)、クラリチン®(ロラタジン)を服用するのが望ましいです。
アレグラFX 5つの強み|アレルギー専用鼻炎薬「アレグラFX」
1). 精神神経系:(0.1〜5%未満)頭痛、眠気、疲労、倦怠感、めまい、不眠、神経過敏、(0.1%未満)悪夢、睡眠障害、しびれ感。
フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「モチダ」(一般名:フェキソフェナジン ..
5.塩酸セチリジン
顔面・頸部に中等度以上の皮疹をもつ成人アトピー性皮膚炎で、タクロリムス軟膏との併用で掻痒に有効かつタクロリムス軟膏の灼熱感を有意に軽減し、その併用効果が示された12)。1999年ではあるが、カナダでの大規模な安全性の報告4)がある。
ヒスタミン薬とロイコトリエン拮抗薬を併用することはあるか?(薬局)
6.トシル酸スプラタスト
成人アトピー性皮膚炎で、タクロリムス軟膏に本剤を併用し症状の改善が早い傾向を示した報告がみられた13)。また、難治性顔面紅斑をもつ成人アトピー性皮膚炎で、タクロリムス軟膏併用にて軟膏量が減少した報告があった14)。
抗ヒスタミン薬はヒスタミンが受容体に結合する前に、先に受容体と結合して ..
春が近づくにつれ、花粉症対策としてアレルギーのお薬を服用している方も多いのではないでしょうか。
中でも抗ヒスタミン薬と言われるお薬(クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン、フェキソフェナジン、ロラタジン、ビラスチンなど)は体内のヒスタミンの働きをブロックすることでアレルギーの症状を和らげてくれるお薬です。
ヒスタミンはアレルギーを引き起こす物質の1つですが、脳内では「覚醒」などに関与している重要な物質でもあります。
「アレルギーの薬は眠くなる」という印象があると思いますが、抗ヒスタミン成分が脳内のヒスタミンの働きをもブロックしてしまうことで、眠くなってしまうというわけです。
また、眠くなるだけではなく、集中力・判断力・仕事効率の低下が起こる事があります。
これを「」と言います。
このインペアード・パフォーマンスにより、車の事故や仕事中のミス、授業に全然集中できないといったことが起こってくるので注意が必要なのです。
第19回 花粉症治療薬と胃薬、関わる体内物質はどちらもヒスタミン?
眠気やインペアード・パフォーマンスは特に第一世代と呼ばれる抗ヒスタミン薬(クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミンなど)で起こりやすく、服用後の車の運転なども禁止されています。
それに比べ、第二世代であるフェキソフェナジン、ロラタジン、デスロラタジン、ビラスチンは脳に移行しにくいため眠気などが起こりにくく、車の運転も禁止されていません。(※禁止されている第二世代もあります)
[PDF] 患者満足度を意識した抗 ヒスタミン薬の使い分けと鼻閉に対する工夫
かゆみを引き起こす体内物質として、ヒスタミン、インターロイキン31、ロイコトリエンなどさまざまな物質が知られています。これらの物質に有効な薬で開発が進んでいるのは、抗ヒスタミン薬です。抗ヒスタミン薬はヒスタミンによるかゆみを抑制します。アトピー性皮膚炎のかゆみはさまざまな体内物質によって複合的に生じていますので、抗ヒスタミン薬だけでアトピー性皮膚炎のかゆみを100%抑えることはできません。しかし、抗ヒスタミン薬によって、アトピー性皮膚炎のかゆみが部分的に軽減できることが臨床試験によって明らかになっています。抗ヒスタミン薬の成分と商品名をに示しました(ジェネリックの数も多いため、すべての商品名は記載していません)。一部、抗ヒスタミン作用はないものの、ヒスタミンを体内で遊離する肥満細胞の活性化を抑える薬剤も、アトピー性皮膚炎の治療薬として保険適応になっています。
抗ヒスタミン薬のかゆみ軽減効果には個人差があります。眠気の副作用がみられることがありますが、これに関しても抗ヒスタミン薬の種類によってかなりの個人差がみられます。できれば数種類の抗ヒスタミン薬を試して、かゆみに対する効果と眠気の副作用を比較しながら、患者さんそれぞれに応じた抗ヒスタミン薬を選択します。
近年,塩酸エピナスチン,塩酸フェキソフェナジン,塩酸セチリジン,エバスチンといった第 2 世代抗
2). 水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤<服用>〔16.7.2参照〕[本剤の作用を減弱させることがあるので、同時に服用させないなど慎重に投与すること(水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウムが本剤を一時的に吸着することにより吸収量が減少することによるものと推定される)]。
ヒスタミン薬」処方をしておりません有効性の面から・感冒時の鼻汁、鼻閉に対する海外の臨床試験では、抗ヒスタミン ..
通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mgを1日2回経口投与する。
通常、7歳以上12歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回30mgを1日2回、12歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mgを1日2回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。